ホームページ Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor - PDGFR inhibitor Toceranib phosphate For research use only.

Toceranib phosphate

別名：Palladia, SU11654

Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.

Toceranib phosphate化学構造

CAS No. 874819-74-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S527201 DMSO] 2 mg/mL] false] Water] 2 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.87%
99.87

Toceranib phosphate関連製品

シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.
Targets
PDGFR [1]
(Cell-free assay)		 Flk-1/DFR [1]
(Cell-free asssay)
5 nM(Ki) 6 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Toceranib (SU11654) competes directly with ATP at the intracellular kinase domain of the RTK, thus preventing tyrosine phosphorylation and subsequent signal transduction. In vitro, SU11654 exerts a potent antiproliferative effect on endothelial cells. Additionally, SU11654 treatment can induce cell cycle arrest and subsequent apoptosis in tumor cell lines expressing activating mutations in split kinase RTKs[1].
細胞実験 細胞株 BR, C2, and P815 cells
濃度 0.01 to 1 μM
反応時間 24, 48, and 72 hours
実験の流れ

The BR, C2, and P815 cells were counted and resuspended in 24-well plates at a concentration of 0.5 × 106 cells/well (BR and C2) or 0.25 × 106 cells/well (P815) in complete medium. Cells were left untreated, or SU11652, SU11654, or SU11655 was added to a final concentration of 0.01 to 1 μM. Cells were collected after 24, 48, and 72 hours of culture and were counted to determine the number of cells surviving.
In Vivo
In Vivo In mouse xenograft models, oral administration of SU11654 and related compounds affects the growth of multiple tumor cell lines originating from a variety of tissues, leading to either tumor regression or tumor growth inhibition[1].

化学情報

分子量 494.45 化学式

C22H25FN4O2.H3O4P
CAS No. 874819-74-6 SDF --
Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O.OP(=O)(O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL ( (4.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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