Lucitanib (E3810) hydrochloride

別名：AL3810

製品コード：S7647 純度：99.58%

Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is a dual inhibitor of Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 with IC50 of 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively.

CAS No. 1058137-23-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 31000	国内在庫あり
25mg	JPY 94300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.58%

99.58

Lucitanib (E3810) hydrochloride関連製品

関連ターゲット	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	もっと見る
関連製品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) Anlotinib (AL3818) dihydrochloride SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) Motesanib (AMG-706) ZM 306416 KRN 633 Telatinib Fruquintinib SKLB1002 Taxifolin (Dihydroquercetin) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU14813 SU1498 SU5614 SKLB 610 Brivanib Alaninate (BMS-582664) SU5408 SU5204	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Cell Cycle compound library Angiogenesis Related compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

VEGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)
7 nM	10 nM	17.5 nM	25 nM	82.5 nM

In Vitro
In vitro	In vitro Lucitanib (E3810) inhibits the VEGF- and bFGF-dependent proliferation and the signaling transduction pathways elicited by VEGF and bFGF ligands binding to their cognate receptors in HUVEC cells in the nanomolar range.^[1]
細胞実験	細胞株	HUVEC cells, NHI3T3 cells
	濃度	10 mM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.

In Vivo
In Vivo	In vivo 7 days of treatment with Lucitanib (E3810) completely inhibites the FGF-induced angiogenesis in an implanted Matrigel plug in mice; Lucitanib (E3810) treatment significantly reduces tumor vessel density in treated tumors (as assessed by the decrease in CD31 staining), increasing in the percentage of tumor necrosis and changing the composition of tumor stroma (with a decrease in collagen IV content).^[1]
動物実験	動物モデル	Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

参考
[1] Ezia Bello, et al. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1396-405.

参考

[1] Ezia Bello, et al. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1396-405.

化学情報

分子量	479.96	化学式	C₂₆H₂₆ClN₃O₄
CAS No.	1058137-23-7	SDF	--
Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (122.92 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):