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LY2874455

LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.

LY2874455化学構造

CAS No. 1254473-64-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

FGFR Signaling Pathways

FGFRシグナル伝達経路

FGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NCI-H1581 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM 27348537
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生物活性

製品説明 LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.
Targets
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
In Vitro
In vitro In RT-112 cells, HUVECs, KATO-III cells, and SNU-16 cells, LY2874455 inhibits FGF/FGFR-mediated signaling activities. LY2874455 shows FGFR-dependent antiproliferative effects in KMS-11, OPM-2, SNU-16 and KATO-III cells. [1]
Kinase Assay Biochemical filter-binding assays for detection of FGFR phosphorylation activities
Reaction mixtures contains 8 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mmol/L HEPES, 5 mM dithiothreitol, 10 μM ATP, 0.5 μCi 33P-ATP, 10 mM MnCl2, 150 mM NaCl, 0.01% Triton X-100, 4% dimethyl sulfoxide, 0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1, average molecular weight of 20–50 kDa), and 7.5, 7.5, and 16 ng of FGFR1, FGFR3, and FGFR4, respectively, and are incubated at room temperature for 30 minutes followed by termination with 10% H3PO4. The reaction mixtures are transferred to 96-well MAFB filter plates that are washed 3 times with 0.5% H3PO4. After air-drying, the plates are read with a Trilux reader.
細胞実験 細胞株 KMS-11, OPM-2, L-363, U266, SNU-16, KATO-III, NUGC-3 and SH-10-TC cells
濃度 ~1 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

Cells (2,000 per well) are first grown in RPMI for 6 hours and treated with LY2874455 at 37 ℃ for 3 days. The cells are stained at 37℃ for 4 hours and then solubilized at 37℃ for 1 hour. Finally, the plate is read at 570 nm using a plate reader (Spectra Max Gemini XS).
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1 30795553
Growth inhibition assay Cell death 29408314
In Vivo
In Vivo LY2874455 exhibits a potent inhibition of FGF-induced Erk phosphorylation in the heart tissues of mice with TED50 and TED90 values of 1.3 and 3.2 mg/kg, respectively. In mice bearing RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, or NCI-H460 xenograft, LY2874455 (3 mg/kg p.o.) results in dose-dependent inhibition of the tumor growth. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, or NCI-H460 xenograft
投与量 3 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed
Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia
Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute
 August 10 2017 Phase 1
NCT01212107 Completed
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
 December 2010 Phase 1

化学情報

分子量 444.31 化学式

C21H19Cl2N5O2
CAS No. 1254473-64-7 SDF Download LY2874455 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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