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FIIN-2

FIIN-2 is an irreversible, pan-FGFR inhibitor with IC50 of 3.09 nM, 4.3 nM, 27 nM and 45.3 nM for FGFR1/2/3/4, respectively.

FIIN-2化学構造

CAS No. 1633044-56-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S771401 DMSO] 69 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.83%
99.83

FIIN-2関連製品

シグナル伝達経路

FGFR Signaling Pathways

FGFRシグナル伝達経路

FGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FIIN-2 is an irreversible, pan-FGFR inhibitor with IC50 of 3.09 nM, 4.3 nM, 27 nM and 45.3 nM for FGFR1/2/3/4, respectively.
Targets
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
3.09 nM 4.3 nM 27 nM 45.3 nM
In Vitro
In vitro In FGFR1-4 Ba/F3 cells, FIIN-2 inhibits cell proliferation with EC50 in the single- to double-digit nanomolar range. FIIN-2 also shows excellent antiproliferative activity in a variety of backgrounds, including cell lines that have gatekeeper mutations in FGFR1 and that are dependent on FGFR4. [1]
Kinase Assay Biochemical assays
Biochemical assays are performed by a broad-coverage, TR-FRET-based kinase binding assay platform.
細胞実験 細胞株 NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells
濃度 1.0 μM
反応時間 96 h
実験の流れ NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells are treated with inhibitors 1 d after being plated at a density of 1,500 cells per well in 96-well plates. The gatekeeper mutation cell lines are generated by ectopically overexpressing FGFR1 V561M in either NCI-H2077 or NCI-H1581 cells via lentiviral transduction. Cell survival is assessed at 96 h following the addition of inhibitor using the Cell-Titer-Glo reagent according to the manufacturer’s instructions. EC50 values are calculated using GraphPad Prism 5. SKOV-3 cells also are treated in the presence of FGF or EGF ligand. Proliferation measurements were made after 96 h using a luminometer. Data are shown as relative values: The luminescence of cells with indicated inhibitor dose is compared with that of untreated cells.
In Vivo
In Vivo In a zebrafish developmental model, FIIN-2 causes mild or severe phenotypes to the tail morphogenesis by inhibiting FGFR. [1]

化学情報

分子量 634.73 化学式

C35H38N8O4
CAS No. 1633044-56-0 SDF Download FIIN-2 SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (108.7 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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