Roblitinib (FGF401)

製品コード：S8548 純度：99.52%

FGF401 is an FGFR4-selective inhibitor with an IC50 of 1.9 nM. It binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases in biochemical assays.

CAS No. 1708971-55-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 25500	国内在庫あり
25mg	JPY 85500	国内在庫あり
100mg	JPY 208500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

FGFRシグナル伝達経路

FGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FGFR4 ^[1]
(Cell-free assay)

1.9 nM

In Vitro
In vitro	Roblitinib (FGF401) binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and it inhibits FGFR4 with an IC50 of 1.9 nM. In biochemical assays, it shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases and in a kinome wide scan, consisting of 456 kinases, FGFR4 was the only target of NVP-FGF401^[1]. FGF401 inhibits growth of HCC and gastric cancer cell lines expressing FG19, FGFR4 and βklotho^[2].

In Vitro

In vitro

Roblitinib (FGF401) binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and it inhibits FGFR4 with an IC50 of 1.9 nM. In biochemical assays, it shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases and in a kinome wide scan, consisting of 456 kinases, FGFR4 was the only target of NVP-FGF401^[1].

FGF401 inhibits growth of HCC and gastric cancer cell lines expressing FG19, FGFR4 and βklotho^[2].

In Vivo
In Vivo	In xenograft animal models in vivo, NVP-FGF401 showed a consistent pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) relationship with phospho-FGFR4 over total FGFR4 (p/tFGFR4) levels in tumor robustly inhibited in a dose dependent manner^[1]. It has good oral PK properties and remarkable anti-tumor activity in mice bearing HCC tumor xenografts and PDX models that are positive for FGF19, FGFR4 and KLB^[3].

In Vivo

In xenograft animal models in vivo, NVP-FGF401 showed a consistent pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) relationship with phospho-FGFR4 over total FGFR4 (p/tFGFR4) levels in tumor robustly inhibited in a dose dependent manner^[1].

It has good oral PK properties and remarkable anti-tumor activity in mice bearing HCC tumor xenografts and PDX models that are positive for FGF19, FGFR4 and KLB^[3].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02325739	Completed	Hepatocellular Carcinoma (HCC)\|Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Diana Graus Porta, et al. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 2098. [2] Hierro C, et al. Semin Oncol. 2015, 42(6):801-19. [3] Andreas Weiss, et al. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 2103. [4]Nicole B, et al. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors.WO2015059668A1. + 展開

参考

[4]Nicole B, et al. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors.WO2015059668A1.

+ 展開

化学情報

分子量	506.56	化学式	C₂₅H₃₀N₈O₄
CAS No.	1708971-55-4	SDF	--
Smiles	CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL ( (11.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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