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ASP5878

ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively.

ASP5878化学構造

CAS No. 1453208-66-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 55500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 134500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively.
Targets
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
0.47 nM 0.6 nM 0.74 nM 3.5 nM
In Vitro
In vitro

ASP5878 inhibits the cell proliferation of HCC cell lines expressing FGF19. ASP5878 inhibits FGFR4 phosphorylation and its treatment results in the suppression of phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation in Hep3B2.1-7 cells[1].
細胞実験 細胞株 Hep3B2.1-7 cells
濃度 0-1000 nM
反応時間 2 h
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

Oral administration of ASP5878 at 3 mg/kg induces sustained tumor regression in a subcutaneous xenograft mouse model using Hep3B2.1-7. In HuH-7, an orthotopic xenograft mouse model, ASP5878 induces complete tumor regression and dramatically extended the survival of the mice[1].
動物実験 動物モデル HCC orthotopic xenograft model
投与量 3 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02038673 Completed
Solid Tumors
Astellas Pharma Inc|Astellas Pharma Global Development Inc.
 November 5 2013 Phase 1

化学情報

分子量 407.37 化学式

C18H19F2N5O4
CAS No. 1453208-66-6 SDF --
Smiles COC1=CC(=C(C(=C1F)COC2=CN=C(N=C2)NC3=CN(N=C3)CCO)F)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (198.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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