Futibatinib (TAS-120)

製品コード：S8848 純度：99.92%

Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

CAS No. 1448169-71-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 71800	国内在庫あり
2mg	JPY 32500	国内在庫あり
5mg	JPY 56500	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 295500	国内在庫あり
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

FGFRシグナル伝達経路

FGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR4 ^[1] (Cell-free assay)
1.4 nM	1.6 nM	1.8 nM	3.7 nM

In Vitro
In vitro	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05827614	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Lung Adenocarcinoma\|Non-Small Cell Squamous Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Cancer\|Gastric Cancer\|Breast Cancer\|Bladder Cancer\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Liposarcoma	Boundless Bio	March 24 2023	Phase 1
NCT04965818	Terminated	Advanced or Metastatic Solid Tumors Irrespective of Gene Alterations\|Non-Small Cell Lung Cancer\|KRAS Gene Mutation	Taiho Oncology Inc.	September 20 2021	Phase 1
NCT05036681	Recruiting	Metastatic Cancer\|Endometrium Cancer\|Endometrial Carcinoma	M.D. Anderson Cancer Center\|National Comprehensive Cancer Network	September 30 2021	Phase 2
NCT04024436	Active not recruiting	Metastatic Breast Cancer\|FGFR 1 High Amplification\|FGFR2 Amplification	Taiho Oncology Inc.	August 30 2019	Phase 2
NCT02052778	Completed	Cholangiocarcinoma\|Urothelial Cancer\|Advanced and Metastatic Cancer Patients With Tumors Harboring FGF/FGFR Tumors\|Primary CNS Tumors\|Breast Cancer\|Gastric Cancer	Taiho Oncology Inc.	July 21 2014	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Hiroshi Sootome, et al. Cancer Res . 2020 Sep 24;canres.2568.2019. [2] Sootome H, et al. Cancer Res. 2020 Nov 15;80(22):4986-4997.

参考

化学情報

分子量	418.45	化学式	C₂₂H₂₂N₆O₃
CAS No.	1448169-71-8	SDF	--
Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (200.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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