Ki20227

Ki20227 is an orally active and highly selective inhibitor of c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) with IC50 of 2 nM, 12 nM, 451 nM and 217 nM for c-Fms, vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2), stem cell factor receptor (c-Kit), and platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ), respectively.

Ki20227化学構造

CAS No. 623142-96-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S768801 DMSO] 96 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度: 99.40%
99.40

Ki20227関連製品

シグナル伝達経路

CSF-1R阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ki20227 is an orally active and highly selective inhibitor of c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) with IC50 of 2 nM, 12 nM, 451 nM and 217 nM for c-Fms, vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2), stem cell factor receptor (c-Kit), and platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ), respectively.
Targets
c-Fms [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
2 nM 12 nM 217 nM 451 nM
In Vitro
In vitro

Ki20227, a novel quinoline-urea derivative, is a c-Fms tyrosine kinase inhibitor. The IC50s of Ki20227 to inhibit c-Fms, vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR), stem cell factor receptor (c-Kit), and platelet-derived growth factor receptor B are found to be 2, 12, 451, and 217 nmol/L, respectively. Ki20227 is also found to inhibit the M-CSFdependent growth of M-NFS-60 cells but not the M-CSFindependent growth of A375 human melanoma cells in vitro. Furthermore, in an osteoclast-like cell formation assay using mouse bone marrow cells, Ki20227 inhibits the development of tartrate-resistant acid phosphatase-positive osteoclast-like cells in a dose-dependent manner.[1]

細胞実験 細胞株 RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
濃度 0.1 nM - 3000 nM
反応時間 72 h, 1h
実験の流れ

M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of Ki20227 are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.

In Vivo
In Vivo

In in vivo studies, oral administration of Ki20227 suppresses osteoclast-like cell accumulation and bone resorption induced by metastatic tumor cells in nude rats following intracardiac injection of A375 cells. Moreover, Ki20227 decreases the number of tartrate-resistant acid phosphatase–positive osteoclast-like cells on bone surfaces in ovariectomized (ovx) rats. These findings suggest that Ki20227 inhibits osteolytic bone destruction through the suppression of M-CSF-induced osteoclast accumulation in vivo.[1]

動物実験 動物モデル Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
投与量 20 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 480.54 化学式

C24H24N4O5S

CAS No. 623142-96-1 SDF --
Smiles CC(C1=NC=CS1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.77 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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