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PLX5622

PLX5622 is a highly selective CSF-1R inhibitor (IC50 < 10 nmol/L), showing > 20-fold selectivity over KIT and FLT3.

PLX5622化学構造

CAS No. 1303420-67-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 32500 国内在庫あり
JPY 19000 国内在庫あり
JPY 32500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 98500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

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PLX5622と併用されることが多い化合物

ARRY-382

PLX5622 removes microglia by binding to the receptor, while ARRY-382 hinders cell growth without killing microglia.

Soto-Diaz K, et al. Front Immunol. 2021 Nov 26;12:734349.

GW2580

PLX5622 and GW2580 (PLX6134) have been used to eliminate microglia and CSF-1-dependent macrophages in various research settings.

Han J, et al. Cell Mol Life Sci. 2022 Apr 2;79(4):219.

PLX5622関連製品

シグナル伝達経路

CSF-1R Signaling Pathways

CSF-1Rシグナル伝達経路

CSF-1R阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PLX5622 is a highly selective CSF-1R inhibitor (IC50 < 10 nmol/L), showing > 20-fold selectivity over KIT and FLT3.
Targets
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 KIT [1]
(Cell-free assay)		 AURKC [1]
(Cell-free assay)		 KDR [1]
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
In Vitro
In vitro

PLX5622 is a highly selective CSF-1R inhibitor (IC50 < 10 nmol/L), showing > 20-fold selectivity over KIT and FLT3.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot NLRP3 / β-actin / Iba1 PrPres 32242284
IHC RML / NBH 29769333
Immunofluorescence Thio-S / AC / OC / Aβ42 Thioflavin S / TMEM119 / Iba1 PBS / MTX cortical microglia microglia elimination IBA1 31434879
In Vivo
In Vivo

In vivo PLX5622 demonstrates desirable PK properties in mice, rats, dogs, and monkeys, with a brain penetrance of ~20%. PLX5622 has low systemic clearance, moderate volume of distribution, and favorable oral bioavailability (F > 30%) in all four species. PLX5622 is a useful compound for investigating microglial dynamics. It allows for the sustained and specific elimination of microglia, preceding and during pathology development of Alzheimer’s disease (AD). Long-term PLX5622-mediated microglial depletion is highly robust, sustainable, and specific to the microglial compartment[1].
動物実験 動物モデル AQP1 mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01329991 Completed
Rheumatoid Arthritis
Plexxikon
 May 2011 Phase 1

化学情報

分子量 395.41 化学式

C21H19F2N5O
CAS No. 1303420-67-8 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (126.45 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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