SD 0006

SD0006 is an inhibitor of p38 kinase-alpha (p38alpha) with IC50 values of 0.016 μM and 0.677 μM for p38α and p38β. It is selective for p38α kinase over 50 other kinases screened (including p38γ and p38δ with modest selectivity over p38β).

SD 0006化学構造

CAS No. 271576-80-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 24600 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S650201 DMSO] 80 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.49%
99.49

SD 0006関連製品

シグナル伝達経路

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SD0006 is an inhibitor of p38 kinase-alpha (p38alpha) with IC50 values of 0.016 μM and 0.677 μM for p38α and p38β. It is selective for p38α kinase over 50 other kinases screened (including p38γ and p38δ with modest selectivity over p38β).
Targets
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38β [1]
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.677 μM
In Vitro
In vitro

SD0006 is selective for p38α kinase over 50 other kinases screened (including p38γ and p38δ with modest selectivity over p38β). It suppresses Inflammatory mediator release in cellular studies. SD0006 suppresses expression of multiple proinflammatory proteins at both the transcriptional and translational levels. In RASFs, SD0006 has no direct inhibitory activity against COX-1 or COX-2, yet it could completely inhibit in a dose-dependent manner the release of IL-1β-stimulated PGE2 with an IC50 of 96.2 nmol/l[1].

In Vivo
In Vivo

In vivo, SD0006 is effective in animal models of chronic inflammation and disease. It is effective in the rat streptococcal-cell-wall-induced arthritis model, with dramatic protective effects on paw joint integrity and bone density. SD0006 also demonstrates good oral anti-inflammatory efficacy with excellent cross-species correlation between the rat, cynomolgus monkey, and human. It alleviates swelling and pain in a rodent acute inflammation model[1].

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 30 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 397.86 化学式

C20H20ClN5O2

CAS No. 271576-80-8 SDF --
Smiles C1CN(CCC1C2=C(C(=NN2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=NC=NC=C4)C(=O)CO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (201.07 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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