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Alpelisib (BYL719)

アルペリシブ (Alpelisib (BYL719)) はPI3Kβ/γ/δ に対する影響が最小限の、強力かつ選択的な PI3Kα 阻害剤(無細胞アッセイで IC50 = 5 nM) です。 臨床フェーズ2。

Alpelisib (BYL719)化学構造

CAS No. 1217486-61-7

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10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
H929 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
MM1S Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
MM1R Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
U266 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
OPM1 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
OPM2 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
Mel290 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
C918 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Omm1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Omm1.3 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Mel270 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
92.1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
QGP-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292
BON-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292
SCC25 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=49.30 μM 25550549
SNU1041 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=20.65 μM 25550549
FaDu Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=19.66 μM 25550549
SNU-1066 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.13 μM 25550549
SNU-1076 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=6.82 μM 25550549
Detroit562 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.10 μM 25550549
RPMI Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
SKBR3 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 35％ cell growth 23918797
MDA453 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 38％ cell growth 23918797
EFM192A Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797
AU565 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 26％ cell growth 23918797
MDA361 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 44％ cell growth 23918797
BT474 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 16％ cell growth 23918797
HCC202 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 20％ cell growth 23918797
KPL4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 58％ cell growth 23918797
NCL-N87 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 31％ cell growth 23918797
UACC812 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797
HCC2218 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 15％ cell growth 23918797
HCC1569 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 5％ cell growth 23918797
OE19 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797
OE33 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797
JIMT1 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 9％ cell growth 23918797
HCC1954 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 29％ cell growth 23918797
NUGC4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 14％ cell growth 23918797
ZR-75-30 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits -15％ cell growth 23918797
POS-1 Growth Inhibition Assay IC50=8 μM， IC90=36 μM 24961790
MOS-J Growth Inhibition Assay IC50=10 μM， IC90=36 μM 24961790
HOS Growth Inhibition Assay IC50=15 μM， IC90=42 μM 24961790
MG-63 Growth Inhibition Assay IC50=6 μM， IC90=24 μM 24961790
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26164189
Rat1 PI3Kalpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26206504
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 23726034
Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26164189
Rat1 PI3Kgamma inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26206504
Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 23726034
Rat1 P110beta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26164189
Rat1 PI3Kbeta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26206504
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 2.2 μM 23726034
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生物活性

製品説明 アルペリシブ (Alpelisib (BYL719)) はPI3Kβ/γ/δ に対する影響が最小限の、強力かつ選択的な PI3Kα 阻害剤(無細胞アッセイで IC50 = 5 nM) です。 臨床フェーズ2。
Targets
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
5 nM
In Vitro
In vitro

BYL719 inhibits the proliferation of breast cancer cell lines harboring PIK3CA mutations, correlating with inhibition of various downstream signaling components of the PI3K/Akt pathway. [1]
細胞実験 細胞株 CW2 cells
濃度 500 nM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells were treated with increasing concentrations of alpelisib (0–1000 nM) for 72 h. Cell viability was quantified using the CyQuant assay.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AKT(S473) / p-AKT(T308) p100β / p110α / p85 / p-ERBB3(Y1289) p-HER2 / IGF-1R pS6 (Ser235-236) PIM1 / PIM2 / PIM3 / p-PRAS40 / p-RPS6 / p-BAD 25544637
Growth inhibition assay Cell viability 27602501
Immunofluorescence LC3 26637440
In Vivo
In Vivo

BYL719(>270 mg/d) shows statistically significant dose-dependent anti-tumor efficacy in PIK3CA mutant xenograft models in rodents. BYL719 has a low clearance, a half-life of 8.5 h and its exposure increases dose proportionally between 30mg/d and 450mg/d, displaying a low inter-individual variability in Cmax and AUC in human. BYL719(270mg/d) shows first signs of clinical efficacy include 1 confirmed partial response in a patient with ER+ breast cancer, and significant PET responses (PMR) and/or tumor shrinkage are achieved in 8 out of 17 evaluated patients. [1]
動物実験 動物モデル Female athymic nu/nu mice
投与量 40 mg/kg
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05948943 Recruiting
Lymphatic Malformations
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 24 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05660083 Recruiting
HER2-negative Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Metaplastic Breast Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer
The Methodist Hospital Research Institute|Novartis Pharmaceuticals
 January 12 2023 Phase 2
NCT05508906 Recruiting
Metastatic Breast Cancer|Advanced Breast Cancer|HR-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Olema Pharmaceuticals Inc.|Novartis
 August 31 2022 Phase 1
NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
 August 25 2022 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 441.47 化学式

C19H22F3N5O2S
CAS No. 1217486-61-7 SDF Download Alpelisib (BYL719) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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