Marinopyrrole A (Maritoclax)

製品コード：S7126 純度：99.66%

Marinopyrrole A (Maritoclax) is a selective Mcl-1 antagonist. It binds to Mcl-1, but not Bcl-XL, and targets Mcl-1 for proteasomal degradation. Maritoclax disrupts the interaction between Bim and Mcl-1 with an IC50 of 10.1 μM.

CAS No. 1227962-62-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 58500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Bcl-2シグナル伝達経路

Bcl-2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Mcl-1 ^[1]

In Vitro
In vitro	Maritoclax induces Mcl-1 degradation via the proteasome system, which is associated with the pro-apoptotic activity of maritoclax. Maritoclax selectively kills Mcl-1-dependent, but not Bcl-2- or Bcl-XL-dependent, leukemia cells and markedly enhances the efficacy of ABT-737 against hematologic malignancies, including K562, Raji, and multidrug-resistant HL60/VCR, by ∼60- to 2000-fold at 1-2 μM. Maritoclax blocks the interaction between a biotin-labeled Bim-BH3 peptide and GST-Mcl-1 in a dose-dependent manner with an IC50 value of 10.1 μM, while it does not inhibit the binding of Bim-BH3 peptide to GST-Bcl-XL at concentrations up to 80 μM. Maritoclax induces caspase-3 activation by degradation of Mcl-1 protein. Treatment with maritoclax markedly reduces the half-life of Mcl-1 to ∼0.5 h as compared with nearly 3 h in control cells. Maritoclax has no apparent effect on Mcl-1 (Ser159/Thr163) phosphorylation, suggesting that maritoclax induces phosphorylation-independent Mcl-1 degradation^[1]. Marinopyrrole A has potent concentration-dependent bactericidal activity against clinically relevant hospital- and community-acquired MRSA strains. Marinopyrrole A shows limited toxicity to mammalian cell lines (at >20× MIC)^[2]. Maritoclax sensitivity is cell type specific. It is not effective in HeLa, HEK293, or MEF cells. Maritoclax is not a substrate for p-gp mediated drug efflux^[3].
細胞実験	細胞株	K562 cells
	濃度	2 μM
	反応時間	12 h
	実験の流れ	K562 cells expressing Mcl-1-IRES-BimEL are treated with DMSO, 2 μM maritoclax alone, or in combination with 1 μM MG132 for 12 h. Cells are lysed in 1% Chaps buffer (1% Chaps, 150 mM NaCl, 10 mM Hepes, pH7.4) containing protease inhibitors. Cell lysates containing 350 μg of protein are incubated with 4 μl of rabbit anti-Mcl-1 antiserum or control pre-immune serum in 250 μl of the same lysis buffer at 4 °C overnight on a rotator. Immunoprecipitates are collected by adding 20 μl of protein A-Sepharose beads for 3 h at 4 °C, followed by centrifugation at 6,000 rpm for 30 s. The beads are washed five times with the same lysis buffer, boiled for 5 min in Laemmli sample buffer and analyzed by Western blotting.

In Vivo
In Vivo	Maritoclax administration at 20 mg/kg/d intraperitoneally causes significant U937 tumor shrinkage, as well as 36% tumors remission rate in athymic nude mice, without apparent toxicity to healthy tissue or circulating blood cells^[3].
動物実験	動物モデル	Female athymic nude (NCI Athymic NCr-nu/nu 01B74) mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Doi K, et al. J Biol Chem. 2012, 287(13):10224-35. [2] Haste NM, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(7):3305-12. [3] Doi K, et al. Cancer Biol Ther. 2014, 15(8):1077-86.

参考

化学情報

分子量	510.15	化学式	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄
CAS No.	1227962-62-0	SDF	Download Marinopyrrole A (Maritoclax) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (196.02 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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