RepSox (E-616452)

別名：SJN 2511,ALK5 Inhibitor II

製品コード：S7223 純度：99.97%

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is a potent and selective inhibitor of the TGFβR-1/ALK5 with IC50 of 23 nM and 4 nM for ATP binding to ALK5 and ALK5 autophosphorylation in cell-free assays, respectively.

CAS No. 446859-33-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 40500	国内在庫あり
100mg	JPY 101800	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.97

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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HeLa	Function assay	1 uM	30 mins	Inhibition of ALK5 in serum starved human HeLa cells assessed as reduction in TGF-beta-induced SMAD2/3 nuclear transaction at 1 uM pre-incubated for 30 mins before TGF-beta stimulation for 30 mins by immunofluorescence analysis	28135685
HepG2 cells	Function assay			Stimulation of Transforming growth factor beta receptor I kinase in HepG2 cells, IC50=10 nM	15317461
baculovirus/Sf9 cells	Function assay			Inhibition of recombinant Activin A receptor type II-like kinase (ALK5) expressed in baculovirus/Sf9 cells, IC50=4 nM	15317461
Sf9	Function assay			Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.181 μM.	28135685
Sf9	Function assay			Inhibition of mouse ABL expressed in Sf9 insect cells using GGEAIYAAPFKK as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 21 μM.	28135685
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生物活性

製品説明

Targets

TGFβR1(ALK5) ^[1]
(Cell-free assay)

4 nM

In Vitro
In vitro	RepSox inhibits ATP binding to ALK5 and ALK5 autophosphorylation with IC50 of 23 nM and 4 nM, respectively. RepSox inhibits TGF-β induced cellular PAI-1 luciferase activity with IC50 of 18 nM. ^[1] RepSox is able to successfully replace Sox2 in reprogramming by inhibiting transforming growth factor-β (Tgf-β) signaling, which in turn induces Nanog expression. Effect of RepSox inducing reprogramming does not require chromatin remodeling. RepSox is found to be efficient at generating iPSCs. ^[2]
Kinase Assay	ALK5 fluorescence polarization binding assay
Kinase Assay	Compound binding to ALK5 is tested on purified recombinant GST- ALK5 (residues 198-503). Displacement of rhodamine green fluorescently labeled ATP competitive inhibitor by different concentrations of test compounds is used to calculate a binding pIC50. GST -ALK5 is added to a buffer containing 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl₂, 1.25 mM CHAPS, and 1 nM rhodamine green-labeled ligand so that the final ALK5 concentration is 10 nM based on active site titration of the enzyme. Forty microliters of the enzyme/ligand reagent is added to 384 well assay plates containing 1 μL of different concentrations of test compound. The plates are read immediately on a fluorescence reader with excitation, emission, and dichroic filters of 485, 530, and 505 nm, respectively. The fluorescence polarization for each well is calculated by the Acquest and is then imported into curve fitting software for construction of concentration -response curves.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	α-SMA / Calponin / Histone H3		30365043
	Immunofluorescence	Smad2/3 / cytokeratin		28729719

In Vivo
In Vivo	RepSox is able to be contribute to forming chimeric embryos in vivo when injected into blastocysts. A one-day treatment with RepSox is sufficient to replace transgenic Sox2. ^[2]
動物実験	動物モデル	Male C57BL/6 mice
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Gellibert F, et al. J Med Chem, 2004, 47(18), 4494-4506. [2] Ichida JK, et al. Cell Stem Cell, 2009, 5(5), 491-503. [3] Bertrand-Chapel A, et al. Commun Biol. 2022 Oct 7;5(1):1068. [4] Zhang K, et al. Transl Psychiatry. 2020 Jan 27;10(1):32. + 展開

参考

[4] Zhang K, et al. Transl Psychiatry. 2020 Jan 27;10(1):32.

+ 展開

化学情報

分子量	287.32	化学式	C₁₇H₁₃N₅
CAS No.	446859-33-2	SDF	Download RepSox (E-616452) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (198.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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