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DMH1

DMH1 is a selective BMP receptor inhibitor with IC50 of 107.9 nM for ALK2, exhibiting no inhibition on AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) or PDGFR. DMH1 inhibits autophagy.

DMH1化学構造

CAS No. 1206711-16-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 68100 国内在庫なし(納期7~10日)
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HUVECs Function assay 4.5 μM 2 h simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level 29473997
HeLa Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24 h DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. 26579463
OVCAR3 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
MCF-7 Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24 h completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells 26579463
OVCAR8 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
SKOV3 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
A549 Function assay 3 and 5 µM 24 h DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner 24603907
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生物活性

製品説明 DMH1 is a selective BMP receptor inhibitor with IC50 of 107.9 nM for ALK2, exhibiting no inhibition on AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) or PDGFR. DMH1 inhibits autophagy.
Targets
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
In Vitro
In vitro DMH1 inhibits BMP signaling with IC50 of 100 nM, and selectively inhibits the BMP-induced Smad1/5/8 activation. [1] DMH1 increases cardiomyocyte progenitors and promotes cardiac differentiation in mouse embryonic stem cells. [3] In addition, DMH1 as a BMP inhibitor, significantly reduces NSCLC cell growth, migration and invasion. [4]
Kinase Assay Kinase assay
All kinase assays are conducted by Reaction Biology Corp. In brief, compounds are tested at 10 concentrations by 3-fold serial dilutions starting at 30 μM, using nonspecific kinase inhibitor staurosporine as control. In vitro kinase reactions are carried out in the presence of 10 μM (33P)γATP. Five kinases tested are the human BMP type-I receptor activin receptor-like kinase 2 (ALK-2/ACVR1), the human TGFβ type-I receptor activin receptor-like kinase 5 (Alk5/TGFβR1), the human VEGF type-II receptor (KDR/Flk-1/VEGFR2), the human AMP-activated protein kinase (AMPK/A1/B1/G1) and the human platelet-derived growth factor receptor-β (PDGFRβ).
細胞実験 細胞株 A549 cells
濃度 ~5 μM
反応時間 48-96 hours
実験の流れ About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT 26337467
Growth inhibition assay Cell proliferation 26337467
In Vivo
In Vivo DMH1 dorsalizes the embryonic axis without disrupting the angiogenic process in Zebrafish embryos. [1] In proepicardial explants, DMH1 results in the greatest inhibition of epithelial sheet migration. [2] DMH1 (5 mg/kg i.p.)attenuates xenograft lung tumor growth in mice bearing A549 xenograft. [4]
動物実験 動物モデル Mice bearing A549 xenograft.
投与量 ~5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 380.44 化学式

C24 H20 N4 O
CAS No. 1206711-16-1 SDF Download DMH1 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (65.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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