LDN-212854

別名：BMP Inhibitor III

製品コード：S7147 純度：100.0%

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) is a potent and selective BMP receptor inhibitor with IC50 of 1.3 nM for ALK2, about 2-, 66-, 1641-, and 7135-fold selectivity over ALK1, ALK3, ALK4, and ALK5, respectively.

CAS No. 1432597-26-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 37500	国内在庫あり
50mg	JPY 89500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S714701 DMSO] 81 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 100.0%

100.0

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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
mouse C2C12BRA cells	Function assay		14 h	Inhibition of BMP4 in mouse C2C12BRA cells after 14 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.117 μM	23639540
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生物活性

製品説明

Targets

ALK2 ^[1] (Cell-free assay)	ALK1 ^[1] (Cell-free assay)	ALK3 ^[1] (Cell-free assay)	ALK4 ^[1] (Cell-free assay)	ALK5 ^[1] (Cell-free assay)
1.3 nM	2.4 nM	85.8 nM	2133 nM	9276 nM

In Vitro
In vitro	In myofibroblast C2C12 cells, LDN-212854 exhibits greater selectivity for BMP6- versus BMP4-induced osteogenic differentiation. ^[1]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	pSMAD1/5/9 TGF-β1 / pSMAD2 / SMAD1		23547776

In Vivo
In Vivo	LDN-212854 (6 mg/kg, i.p.) effectively neutralize ALK2 signaling in vivo, and potently inhibits heterotopic ossification in an inducible transgenic mutant ALK2 mouse model of fibrodysplasia ossificans progressiva. ^[1]
動物実験	動物モデル	Murine inducible transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification.
	投与量	6 mg/kg, twice daily
	投与経路	i.p.

参考
[1] ACS Chem Biol. 2013, 8(6), 1291-1302.

参考

[1] ACS Chem Biol. 2013, 8(6), 1291-1302.

化学情報

分子量	406.48	化学式	C₂₅ H₂₂ N₆
CAS No.	1432597-26-6	SDF	Download LDN-212854 SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

0.5mg/ml (1.23mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.5mg/ml (1.23mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Can you suggest me the formulation of LDN-212854 for use in vivo?

回答
There is an IP formula for S7147, which is "2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O" concentration can up to 2mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):