SIS3 HCl

製品コード：S7959 純度：99.65%

SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, inhibits TGF-β and activin signaling by suppressing Smad3 phosphorylation without affecting the MAPK/p38, ERK, or PI3-kinase signaling pathways.

CAS No. 521984-48-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり
25mg	JPY 104500	国内在庫あり
100mg	JPY 208500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
A549 cells	Function assay	3 μM	4 h	SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1.	24573038
AML12 cell line	Function assay	10 μM	30 mins	SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged.	27462075
HK-2 cell	Cell viability assay	5 μM	1 h	Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death.	30804470
A549 cells	Function assay	3 μM		The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology.	29207055
MCF-7 cells	Proliferation assay	2.5 μM		concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells.	24528038
KB-8-5-11 cells	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM.	31515284
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生物活性

製品説明

SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, inhibits TGF-β and activin signaling by suppressing Smad3 phosphorylation without affecting the MAPK/p38, ERK, or PI3-kinase signaling pathways.

Targets

Smad3 ^[1]

In Vitro
In vitro	Addition of SIS3 attenuates the effects of TGF-β1 by reducing the transcriptional activity. SIS3 also inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 completely diminishes the constitutive phosphorylation of Smad3 as well as the up-regulated type I collagen expression in scleroderma fibroblasts, thus abolishes the ECM overexpression in the TGF-β1-treated normal dermal fibroblasts and scleroderma fibroblasts in vitro^[1].
細胞実験	細胞株	Normal human dermal fibroblasts, Scleroderma fibroblasts
	濃度	0.3, 1, 3 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 10⁵ cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9		24098479
	Immunofluorescence	KDEL / Fibronectin α-SMA / Vimentin p-Smad3 E-cadherin / α-SMA		29743238

In Vivo
In Vivo	SIS3 inhibits Smad3 activation in streptozotocin(STZ)-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. It also reduces AGE-induced EndoMT and decreases EndoMT in STZ-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. SIS3 significantly reduces collagen IV and fibronectin expression in the glomeruli and tubulointerstitium of STZ-injected Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice, suggesting that SIS3 retards the early development of STZ-induced diabetic glomerulosclerosis and tubulointerstitial fibrosis. However, SIS3 administration does not reduce proteinuria^[2].
動物実験	動物モデル	Male C57BL/6J mice
	投与量	1, 2.5, or 5 μg/g
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06096831	Not yet recruiting	Stroke\|Cerebrovascular Disorders\|Cerebrovascular Accident\|Healthcare Utilization	University of Haifa\|Ben-Gurion University of the Negev\|Clalit Health Services\|Carmel Medical Center	November 15 2023	--
NCT05816811	Recruiting	Stroke	McMaster University	August 1 2023	Not Applicable

参考
[1] Jinnin M, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(2):597-607. [2] Li J, et al. Diabetes. 2010, 59(10):2612-24.

参考

化学情報

分子量	489.99	化学式	C₂₈H₂₇N₃O₃.HCl
CAS No.	521984-48-5	SDF	Download SIS3 HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (200.0 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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