SD-208

製品コード：S7624 純度：99.67%

SD-208 is a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor with IC50 of 48 nM, >100-fold selectivity over TGF-βRII.

CAS No. 627536-09-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 44500	国内在庫あり
100mg	JPY 101500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

SD-208 is a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor with IC50 of 48 nM, >100-fold selectivity over TGF-βRII.

Targets

TGF-βRI (ALK5) ^[1]
(Cell-free assay)

48 nM

In Vitro
In vitro	SD-208 inhibits the cell growth and constitutive and TGF-beta-evoked migration and invasion, and enhances immunogenicity in murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells. ^[1] SD-208 blocka TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro. ^[2] SD-208 also abolishes the promoting effect of TGF-β on neointimal smooth muscle-like cell (SMLC) proliferation and migration in vitro. ^[3]
Kinase Assay	Kinase assay
Kinase Assay	Various kinase activities are assayed by measuring the incorporation of radiolabeled ATP into a peptide or protein substrate. The reactions are performed in 96-well plates and included the relevant kinase, substrate, ATP, and appropriate cofactors. The reactions are incubated and then stopped by the addition of phosphoric acid. Substrate is captured onto a phosphocellulose filter, which is washed free of unreacted ATP. The counts incorporated are determined by counting on a microplate scintillation counter. The ability of SD-208 to inhibit the respective kinase is determined by comparing counts incorporated in the presence of compound with those incorporated in the absence of compound.
細胞実験	細胞株	Murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells
	濃度	1 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-³H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.

In Vivo
In Vivo	SD-208 (1 mg/mL, p.o.) significantly prolongs the median survival of SMA-560 glioma-bearing mice. ^[1] In syngeneic 129S1 mice, SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.) inhibits primary R3T tumor growth, and reduces the number and the size of lung metastases. ^[2] In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA). ^[3]
動物実験	動物モデル	VM/Dk mice bearing SMA-560 tumors
	投与量	1 mg/mL
	投与経路	p.o.

参考
[1] Uhl M, et al. Cancer Res. 2004, 64(21), 7954-7961. [2] Ge R, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(14 Pt 1), 4315-4330. [3] Sun Y, et al. J Heart Lung Transplant. 2014, 33(6), 654-661.

参考

化学情報

分子量	352.75	化学式	C₁₇H₁₀ClFN₆
CAS No.	627536-09-8	SDF	Download SD-208 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (25.51 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
How to reconstitute the compound for in vivo studies?

回答
We recommend to dissolve S7624 in 1%methylcellulose or 1%CMC-Na which is a suspension for oral gavage administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):