Vactosertib (TEW-7197)

別名：EW-7197

製品コード：S7530 純度：99.57%

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is a highly potent, selective, and orally bioavailable TGF-β receptor ALK4/ALK5 inhibitor with IC50 of 13 nM and 11 nM, respectively. Phase 1.

CAS No. 1352608-82-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
4T1	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0121 μM.	24786585
HaCaT	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0165 μM.	24786585
HEK293	Function assay		3 to 5.7 mins	Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique, IC50 = 31.04 μM.	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.00967 μM.	26483198
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50 = 0.007 μM.	24786585
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生物活性

製品説明

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is a highly potent, selective, and orally bioavailable TGF-β receptor ALK4/ALK5 inhibitor with IC50 of 13 nM and 11 nM, respectively. Phase 1.

Targets

ALK5 ^[1] (Cell-free assay)	ALK4 ^[1] (Cell-free assay)
11 nM	13 nM

In Vitro
In vitro	In HaCaT (3TP-luc) and 4T1 (3TP-luc) stable cells, 12b potently inhibits the TGF-β1-induced luciferase reporter activity with IC50 of 16.5 and 12.1 nM, respectively. ^[1] EW-7197 inhibits TGFβ-induced Smad2 or Smad3 phosphorylation and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in TGFβ-treated breast cancer cells. In addition, EW-7197 also abrogates TGFβ1-induced tumor cell migration and invasion in breast cells. ^[3]
Kinase Assay	Protein Kinase Assay
Kinase Assay	A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
細胞実験	細胞株	4T1 and MCF10A cells
	濃度	~5 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38		27974707
	Immunofluorescence	Smad2 / Smad3		31496148

In Vivo
In Vivo	In rats, EW-7197 shows an oral bioavailability of 51% with high systemic exposure (AUC) of 1426 ng×h/mL and maximum plasma concentration (Cmax) of 1620 ng/mL. EW-7197 also shows low toxicity on the cardiovascular system, central nervous system, and respiratory system. [1] In a mouse B16 melanoma model, EW-7197 (2.5 mg/kg daily p.o.) suppresses the progression of melanoma with enhanced cytotoxic T-lymphocyte (CTL) responses. ^[2] EW-7197 enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice. ^[3]
動物実験	動物モデル	Mouse B16 melanoma model
	投与量	2.5 mg/kg daily
	投与経路	p.o.

参考
[1] Jin CH, et al. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. [2] Yoon JH, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. [3] Son JY, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716.

参考

化学情報

分子量	399.42	化学式	C₂₂H₁₈FN₇
CAS No.	1352608-82-2	SDF	Download Vactosertib (TEW-7197) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):