Iniparib (BSI-201)

別名：NSC-746045, IND-71677

製品コード：S1087 純度：99.85%

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is a PARP1 inhibitor with demonstrated effectiveness in triple-negative breast cancer (TNBC). Phase 3.

CAS No. 160003-66-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.85

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シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is a PARP1 inhibitor with demonstrated effectiveness in triple-negative breast cancer (TNBC). Phase 3.

Targets

PARP1 ^[1]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	BSI-201 is described as a prodrug of 4-iodo-3-nitrosobenzamide, an agent that covalently inhibits PARP1 by binding to its first zinc finger under cell-free conditions. Treatment of 120 μM BSI-201 plus buthionine sulfoximine (BSO) induces a 95% cell death among 855-2 cells, and displays a similar effect in other human cancer cells. ^[1] BSI-201 inhibits the growth of E-ras 20 cells, the effect of which can be augmented 4-fold when BOS is added. ^[2] Recently BSI-201 shows no ability to inhibit PARP enzymatic or cellular activity, but can non-selectively modify cysteine-containing proteins in tumor cells, suggesting the mechanism of action for BSI-201 is likely not via inhibition of PARP activity. ^[3] BSI-201 (100 μM) inhibits ionizing radiation-induced single-strand breaks (SSBs) repair in human lymphoid cell lines based on large endogenous Epstein–Barr virus (EBV) circular episomes assay, resulting in 55% repair by 2 hours, which can be reversed surprisingly by knockdown of PARP1, indicating that the mechanism of inhibition does not involve trapping PARP at SSBs. ^[4] BSI-201 is not able to selectively kill homologous recombination (HR)-deficient cells between BRCA2-deficient PEO1 and BRCA2-revertant PEO4, or ATM-deficient GM16666 and ATM-restored GM16667 fibroblasts. BSI-201 is cytotoxic to a variety of cell lines at concentrations above 40 μM reflecting a mechanism independent of PARP. ^[5]
細胞実験	細胞株	MDA-MB-231, and MDA-MB-436
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
	反応時間	5, and 9 days
	実験の流れ	Cells are exposed to various concentrations of BSI-201 for 5, and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Mendeleyev J, et al. Biochem Pharmacol, 1995, 50(5), 705-714. [2] Bauer PI, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 63(3), 455-462. [3] Liu X, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(2), 510-523. [4] Ma W, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012, 109(17), 6590-6595. [5] Patel AG, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(6), 1655-1662. + 展開

参考

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化学情報

分子量	292.03	化学式	C₇H₅IN₂O₃
CAS No.	160003-66-7	SDF	Download Iniparib (BSI-201) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL ( (198.6 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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