BGP-15 2HCl

製品コード：S8370 純度：99.94%

BGP-15, is a nicotinic amidoxime derivative with PARP inhibitory activity. It has been demonstrated that BGP-15 protects against ischemia-reperfusion injury.

CAS No. 66611-37-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 18100	国内在庫あり
25mg	JPY 59600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

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99.94

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シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

BGP-15, is a nicotinic amidoxime derivative with PARP inhibitory activity. It has been demonstrated that BGP-15 protects against ischemia-reperfusion injury.

Targets

PARP ^[1]

In Vitro
In vitro	The hydroxylamine derivative BGP-15 is a coinducer of HSP72 in vitro, but only in the presence of cotreatment with heat and had no effect on HSP90 levels^[3]. BGP-15 (200 μM) prevented the imatinib mesylate-induced oxidative damages, attenuated the depletion of high-energy phosphates, altered the signaling effect of imatinib mesylate by preventing p38 MAP kinase and JNK activation, and induced the phosphorylation of Akt and GSK-3beta. The suppressive effect of BGP-15 on p38 and JNK activation could be significant because these kinases contribute to the cell death and inflammation in the isolated perfused heart^[4].
細胞実験	細胞株	Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145
	濃度	10, 30, 100 μg/mL
	反応時間	3 days
	実験の流れ	Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145 were maintained in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FCS in humidified air containing 5% CO2. For in vitro cytotoxicity assays, 5×10³ to 5×10⁴ cells were plated into the wells of 96-well plates in 100 μL culture medium. On the following day, cells were exposed to BGP-15 (10, 30, 100 μg/mL) and to a series of concentrations of cisplatin either by itself or in combination. Cultures were incubated in a total volume of 200 μL for 3 more days at 37°. Samples were prepared in duplicates or triplicates. Cell growth was evaluated by MTT or SRB assays. Growth inhibition curves were calculated.

In Vivo
In Vivo	BGP-15 improves cardiac function and reduces arrhythmic episodes in two independent mouse models, which progressively develop HF and AF^[2]. BGP-15 administered in 100-200 mg/kg oral doses shortly before cisplatin treatment either prevented or significantly inhibited the development of cisplatin-induced acute renal failure. BGP-15 had a significant effect on the antioxidant status of kidney during cisplatin-induced nephrotoxicity. It elevated the decreased glutathione and catalase levels, but did not affect SOD activity. BGP-15 treatment decreased the cisplatin-caused ROS production and restored the level of high energy phosphate intermediates. While BGP-15 protected against cisplatin-induced nephrotoxicity, it did not reduce the antitumor efficacy of this cytostatic agent. BGP-15 increased the survival of cisplatin-treated P-388 leukemia bearing mice. BGP-15 inhibits the cisplatin-induced poly-ADP-ribosylation in the kidney. At the same time, BGP-15 restored the cisplatin-induced disturbance in energy metabolism and preserved the ATP level in the protected tissue^[1].
動物実験	動物モデル	NMRI CV1 mice, BD2F1 mice and Wistar rats
	投与量	100, 200 mg/kg
	投与経路	p.o.

参考
[1] Racz I, et al. Biochem Pharmacol. 2002, 63(6):1099-111. [2] Sapra G, et al. Nat Commun. 2014, 5:5705. [3] Chung J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008, 105(5):1739-44. [4] Sarszegi Z, et al. Mol Cell Biochem. 2012, 365(1-2):129-37. + 展開

参考

[4] Sarszegi Z, et al. Mol Cell Biochem. 2012, 365(1-2):129-37.

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化学情報

分子量	351.27	化学式	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl
CAS No.	66611-37-8	SDF	Download BGP-15 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 70 mg/mL

Ethanol : 70 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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