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NVP-TNKS656

NVP-TNKS656 is a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor with IC50 of 6 nM for TNKS2, > 300-fold selectivity against PARP1 and PARP2.

NVP-TNKS656化学構造

CAS No. 1419949-20-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 52000 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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生物活性

製品説明 NVP-TNKS656 is a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor with IC50 of 6 nM for TNKS2, > 300-fold selectivity against PARP1 and PARP2.
Targets
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)
6 nM
In Vitro
In vitro

In vitro, NVP-TNKS656 shows low to moderate microsomal ER values across species and high solubility. [1]

In PI3K or AKT inhibitor-resistant cells, NVP-TNKS656 blocks Wnt/β-Catenin pathway and promotes apoptosis. [2]
Kinase Assay Tankyrase AutoPARsylation Assay
PARP catalytic activity is monitored using the quantitative liquid chromatography/mass spectrometry (LC-MS) detection of nicotinamide. The autoPARsylation reactions are performed at room temperature in 384-well Greiner flat-bottom plates. The final reaction mixture contains 2.5% DMSO and inhibitors with concentrations ranging from 0.0001 to 18.75 μM. GST-TNKS2P, GST-TNKS1P, PARP1, and PARP2 enzymes are used at final concentrations or 5, 5, 5, and 2 nM, respectively. The nicotinamide concentration in the resulting supernatants is measured by LC-MS. The % inhibition is calculated as follows: (control – sample)/(control – background) × 100. “Control” is the average value of eight wells without compound, and “background” is the average of eight wells mixed with 5× quenching solution measured prior to initiation of the reaction.
In Vivo
In Vivo

In mice, NVP-TNKS656 displays low clearance and volume of distribution, and exhibits good exposure and moderate oral bioavailability. In MMTV-Wnt1 tumor bearing athymic nude mice, NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.) stabilizes Axin1 protein and reduces the Wnt/beta-catenin target gene Axin2 mRNA level by 70-80%. [1]

In colorectal cancer PDX models, NVP-TNKS656 reduces nuclear β-catenin, reverts such resistance, and represses tumor growth. [2]
動物実験 動物モデル Athymic female nude mice bearing MMTV-Wnt1 tumors
投与量 350 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 494.58 化学式

C27H34N4O5
CAS No. 1419949-20-4 SDF Download NVP-TNKS656 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (202.19 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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