Fluzoparib (SHR-3162)

別名:HS10160

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity with an IC50 of 1.46±0.72 nM for PARP1.

Fluzoparib (SHR-3162)化学構造

CAS No. 1358715-18-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 35800 国内在庫あり
JPY 107500 国内在庫あり
JPY 268500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S971201 DMSO] 94 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.88%
99.88

Fluzoparib (SHR-3162)関連製品

シグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity with an IC50 of 1.46±0.72 nM for PARP1.

Targets
PARP [1]
In Vitro
In vitro

All four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299, and PC9) shows decreased viability upon exposure to fluzoparib, and the effect is time and dose dependent. Fluzoparib acts synergistically to inhibit cell growth and promote apoptosis among lung cancer cells.[2]

細胞実験 細胞株 human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9
濃度 0–800 μM
反応時間 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
実験の流れ

Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 103 cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib at different concentration (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After exposure of the cells to fluzoparib for the indicated time period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.

In Vivo
In Vivo

An H460 cell xenograft mouse model is established to study the in vivo effects of fluzoparib and RT on tumor growth and survival. Treatment with RT + fluzoparib more effectively delayed tumor growth than treatment with either RT or fluzoparib individually. When combined with RT, fluzoparib conferres a significant survival benefit with no evidence of toxicity.[2]

動物実験 動物モデル 5-6 week-old female Nu/Nu mice
投与量 1 mg/kg
投与経路 IG
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05732129 Not yet recruiting
Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer
Fudan University
March 1 2023 Phase 2
NCT05032235 Completed
Renal Impairment
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
November 9 2021 Phase 1
NCT04694365 Unknown status
Hepatic Impairment|Healthy Subjects
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
November 6 2020 Phase 1
NCT04517357 Unknown status
Relapsed Ovarian Cancer
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
October 16 2020 Phase 2
NCT04659785 Unknown status
Small Cell Lung Cancer Extensive Stage
Tianjin Medical University Second Hospital
July 1 2020 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 472.40 化学式

C22H16F4N6O2

CAS No. 1358715-18-0 SDF --
Smiles FC1=CC=C(CC2=NNC(=O)C3=C2C=CC=C3)C=C1C(=O)N4CC[N]5N=C(N=C5C4)C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.98 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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