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ME0328

ME0328 is a potent and selective PARP inhibitor with IC50 of 0.89 μM for PARP3, about 7-fold selectivity over PARP1.

ME0328化学構造

CAS No. 1445251-22-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

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PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ME0328 is a potent and selective PARP inhibitor with IC50 of 0.89 μM for PARP3, about 7-fold selectivity over PARP1.
Targets
PARP3 [1] PARP1 [1]
0.89 μM 6.3 μM
In Vitro
In vitro ME0328 is soluble, cell permeable, and metabolically stable in human liver microsomes and rat hepatocytes. ME0328 (10 μM) results in a significant delay of γH2AX-foci resolution by affecting ARTD3 in A549 and MRC5 cells without significant toxicity. [1]
Kinase Assay Enzymatic Assays
Protein ADP-ribosylation is measured using hexahistidine-tagged ARTD proteins and recombinant histone proteins captured on 96-well Ni2+-chelating plates (5-PRIME). ADP-ribosylation reactions are initiated by addition of NAD+ (2% biotinylated), and modified reaction products are detected by chemiluminescence. Km values are estimated using plots of initial rates vs. NAD+ concentrations and linear curve fitting with GraphPad Prism. All compounds are dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) to a stock concentration of 50 mM. Experiments to determine IC50 values are conducted with compound concentrations in the range between 10 nM and 450 μM with a DMSO concentration of 1% (v/v). Measurements are carried out at an NAD+ concentration below Km for each transferase. IC50 values are estimated using curve fitting with GraphPad Prism. Reported values represent means ± SE of the fits of the curves based on duplicate or triplicate experiments, each determined based on three replicates.
細胞実験 細胞株 A549 and MRC5 cells.
濃度 ~10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO2.

化学情報

分子量 321.37 化学式

C19H19N3O2
CAS No. 1445251-22-8 SDF Download ME0328 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO Corn oil
1.75mg/ml (5.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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