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VX-11e

別名：VTX-11e, Vertex-11e

VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK inhibitor with IC50 of 17 nM (ERK1) and 15 nM (ERK2), over 200-fold selective over other kinases tested.

VX-11e 化学構造

CAS No. 896720-20-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 52000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（31）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S770901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 16 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.22%
99.22

VX-11e 関連製品

シグナル伝達経路

ERK Signaling Pathways

ERKシグナル伝達経路

ERK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HT-29 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM 19827834
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生物活性

製品説明 VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK inhibitor with IC50 of 17 nM (ERK1) and 15 nM (ERK2), over 200-fold selective over other kinases tested.
Targets
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
<2 nM(Ki) 17 nM
In Vitro
In vitro In HT29 cells, VX-11e potently inhibits cell proliferation with IC50 of 48 nM. [1]
Kinase Assay ERK Inhibition Assay
Compounds are assayed for the inhibition of ERK2 by a spectophotometric coupled-enzyme assay. In this assay, a fixed concentration of activated ERK2 (10 nM) is incubated with various concentrations of the compounds in DMSO (2.5%) for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH = 7.5, containing 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase and 200 μM erktide peptide. The reaction is initiated by the addition of 65 μM ATP. The rate of decrease of absorbance at 340 nM is monitored. The IC50 is evaluated from the data as a function of inhibitor concentr
細胞実験 細胞株 HT29 cells
濃度 ~10 μM
反応時間 48 h
実験の流れ Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and compounds are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
In Vivo
In Vivo In both rats and mice, VX-11e shows good oral bioavailability. [1] In NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors, VX-11e (50 mg/kg, p.o.) results in robust inhibition of pRSK, and inhibits tumor growth. When used in combination with BKM120, VX-11e results in significantly improved tumor growth inhibition. [2]
動物実験 動物モデル NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors
投与量 50 mg/kg BID
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 500.35 化学式

C24H20Cl2FN5O2
CAS No. 896720-20-0 SDF Download VX-11e SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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