RN486

製品コード：S7080 純度：99.97%

RN486 is a potent and selective BTK inhibitor with IC50 of 4 nM.

CAS No. 1242156-23-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 103500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S708001 DMSO] 62 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.97%

99.97

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シグナル伝達経路

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	mTOR	mTORC1	mTORC2	その他
Dactolisib (BEZ235)	487	+++			p110α,p110γ,p110δ
Rapamycin	1781	++++
AZD8055	257	++++
PI-103	100	+			p110α,p110δ,p110β
NU7441 (KU-57788)	285	+			DNA-PK,PI3K
KU-0063794	76		++	++
Torkinib (PP242)	105	+++			p110δ,PDGFR,DNA-PK
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	162	++++
Sapanisertib (MLN0128)	126	++++			PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kδ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6	+			PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kδ
Torin 1	227	+++	++++	++	DNA-PK,p110γ,C2α
Omipalisib (GSK2126458)	57		++++	++++	p110α,p110δ,p110γ
OSI-027	38	+++	++	+	PI3Kγ
PF-04691502	49	++			PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ
Apitolisib (GDC-0980)	33	++			p110α,p110δ,p110γ
GSK1059615	14	++			PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ
Gedatolisib (PKI-587)	29	++++			PI3Kα,PI3Kγ
WYE-354	11	+++
Vistusertib (AZD2014)	85	+++			P-Akt (S473),pS6 (S235/236)
Torin 2	66	++++			ATM,ATR,DNA-PK
WYE-125132 (WYE-132)	9	++++
PP121	5	++			PDGFR,Hck,VEGFR2
WYE-687	1	+++
WAY-600	3	+++
ETP-46464	8	++++			ATR,DNA-PK,PI3Kα
GDC-0349	3	+++			PI3Kα
XL388	1	++	+++	+
PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	+++			PI3K
MTI-31	0	++++
PQR620	0		+	+
Compound 401	1	+			DNA-PK
GNE-477	1	++			PI3Kα
Bimiralisib (PQR309)	5	++			PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ
SF2523	3	+			DNA-PK,PI3Kα,PI3Kγ
CZ415	0	+++
Paxalisib (GDC-0084)	3	+			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kγ
CC-115	14	++			DNA-PK,PI3Kα
Onatasertib (CC 223)	2	++			cFMS,FLT4,DNA-PK
Voxtalisib (XL765)	14	+			PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kδ
Zotarolimus (ABT-578)	3	+++
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	10	✔			PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kβ
Palomid 529 (P529)	7		✔
4EGI-1	27	✔			eIF4E/eIF4G
MHY-1685	0	✔
COH-SR4	0		✔
JR-AB2-011	3			✔
ABTL-0812	0	✔			Akt
mTOR inhibitor-1	0	✔
RapaLink-1	0	✔
Astragaloside IV	3	✔			NF-κB,Akt,ERK
Samotolisib (LY3023414)	11	✔			DNA-PK,class I PI3K isoforms
Chrysophanic Acid	3	✔			EGFR

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

RN486 is a potent and selective BTK inhibitor with IC50 of 4 nM.

Targets

BTK ^[1]

4 nM

In Vitro
In vitro	RN486 not only potently and selectively inhibits the Btk enzyme, but also displays functional activities in human cell-based assays in multiple cell types, blocking Fcε receptor cross-linking-induced degranulation in mast cells (IC50 = 2.9 nM), Fcγ receptor engagement-mediated tumor necrosis factor α production in monocytes (IC50 = 7.0 nM), and B cell antigen receptor-induced expression of an activation marker, CD69, in B cells in whole blood (IC50 = 21.0 nM). RN486 is able to block the signaling of BCR as demonstrated by a marked inhibition of phosphorylation of both Btk and PLCγ2 in B cells. RN486 displays a selective B cell inhibitory profile in BioMAP Systems.^[1]

In Vivo
In Vivo	RN486 displays similar functional activities in rodent models, effectively preventing type I and type III hypersensitivity responses. More importantly, RN486 produces robust anti-inflammatory and bone-protective effects in mouse CIA and rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models.

参考
[1] Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(1), 90-103.

参考

[1] Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(1), 90-103.

化学情報

分子量	606.69	化学式	C₃₅H₃₅FN₆O₃
CAS No.	1242156-23-5	SDF	Download RN486 SDFをダウンロードする
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (102.19 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 30%PEG300 Click to order 2 10%Tween 80 Click to order 3 55%ddH2O

5.0mg/ml (8.24mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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