Pirtobrutinib (LOXO-305)

別名:LY 3527727, RXC-005

Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) is a highly selective, non-covalent, next generation BTK inhibitor with an IC50 of 5.69 nM in WT BTK HEK cells. Pirtobrutinib shows more than 300-fold selective for BTK over 98% of 370 other kinases.

Pirtobrutinib (LOXO-305)化学構造

CAS No. 2101700-15-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 68800 国内在庫あり
JPY 56800 国内在庫あり
JPY 170500 国内在庫あり
JPY 427000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) is a highly selective, non-covalent, next generation BTK inhibitor with an IC50 of 5.69 nM in WT BTK HEK cells. Pirtobrutinib shows more than 300-fold selective for BTK over 98% of 370 other kinases.
Targets
BTK [1]
(in WT BTK HEK cells)
5.69 nM
In Vitro
In vitro

Pirtobrutinib (LOXO-305) is a highly selective, non-covalent, next-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, which potently inhibits the cellular activity of BTK C481S, T and R mutations and displays strong equilibrium binding to WT BTK and several BTK C481 substitution mutations.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

細胞実験 細胞株 WT BTK HEK293T cells
濃度 --
反応時間 2 h
実験の流れ

HEK293T cell lines transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations were incubated with LOXO-305, ibrutinib or acalabrutinib for 30 min followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06104683 Withdrawn
Relapsing Multiple Sclerosis|Multiple Sclerosis
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
May 1 2024 Phase 2
NCT05990465 Not yet recruiting
Non Hodgkin Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma
Medical College of Wisconsin
April 2024 Phase 1
NCT06333262 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Inhye Ahn|Loxo Oncology Inc.|Dana-Farber Cancer Institute
April 22 2024 Phase 2
NCT06258174 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
September 28 2021 Phase 1
NCT05023980 Active not recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
September 23 2021 Phase 3

化学情報

分子量 479.43 化学式

C22H21F4N5O3

CAS No. 2101700-15-4 SDF --
Smiles COC1=CC=C(F)C=C1C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=N[N](C(C)C(F)(F)F)C(=C3C(N)=O)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.23 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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