Pirtobrutinib (LOXO-305)

別名：LY 3527727, RXC-005

製品コード：S9825 純度：99.92%

Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) is a highly selective, non-covalent, next generation BTK inhibitor with an IC50 of 5.69 nM in WT BTK HEK cells. Pirtobrutinib shows more than 300-fold selective for BTK over 98% of 370 other kinases.

CAS No. 2101700-15-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 68800	国内在庫あり
5mg	JPY 56800	国内在庫あり
25mg	JPY 170500	国内在庫あり
100mg	JPY 427000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.92

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シグナル伝達経路

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

BTK ^[1]
(in WT BTK HEK cells)

5.69 nM

In Vitro
In vitro	Pirtobrutinib (LOXO-305) is a highly selective, non-covalent, next-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, which potently inhibits the cellular activity of BTK C481S, T and R mutations and displays strong equilibrium binding to WT BTK and several BTK C481 substitution mutations.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
細胞実験	細胞株	WT BTK HEK293T cells
	濃度	--
	反応時間	2 h
	実験の流れ	HEK293T cell lines transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations were incubated with LOXO-305, ibrutinib or acalabrutinib for 30 min followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06104683	Withdrawn	Relapsing Multiple Sclerosis\|Multiple Sclerosis	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	May 1 2024	Phase 2
NCT05990465	Not yet recruiting	Non Hodgkin Lymphoma\|Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma\|Burkitt Lymphoma	Medical College of Wisconsin	April 2024	Phase 1
NCT06333262	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Small Lymphocytic Lymphoma	Inhye Ahn\|Loxo Oncology Inc.\|Dana-Farber Cancer Institute	April 22 2024	Phase 2
NCT06258174	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	September 28 2021	Phase 1
NCT05023980	Active not recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Small Lymphocytic Lymphoma	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	September 23 2021	Phase 3

参考
[1] Aishath S Naeem, et al. Blood (2019) 134 (Supplement_1): 478. [2] Eliana G, et al. Blood (2019) 134 (Supplement_1): 4644.

参考

化学情報

分子量	479.43	化学式	C₂₂H₂₁F₄N₅O₃
CAS No.	2101700-15-4	SDF	--
Smiles	COC1=CC=C(F)C=C1C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=N[N](C(C)C(F)(F)F)C(=C3C(N)=O)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.23 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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