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BMS-935177

BMS-935177 is a potent, reversible Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor with an IC50 value of 2.8 nM and demonstrates good kinase selectivity. It is more potent against BTK than other kinase, including the other Tec family kinases (TEC, BMX, ITK, and TXK) over which the compound is between 5- and 67-fold selective.

BMS-935177化学構造

CAS No. 1231889-53-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

BTK Signaling Pathways

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BMS-935177 is a potent, reversible Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor with an IC50 value of 2.8 nM and demonstrates good kinase selectivity. It is more potent against BTK than other kinase, including the other Tec family kinases (TEC, BMX, ITK, and TXK) over which the compound is between 5- and 67-fold selective.
Targets
BTK [1]
(Cell-free assay)		 TEC [1]
(Cell-free assay)		 BLK [1]
(Cell-free assay)		 BMX [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
2.8 nM 13 nM 20 nM 24 nM 30 nM
In Vitro
In vitro BMS-935177 shows greater than 50-fold selectivity over the SRC family of kinases, including 1100-fold selectivity over SRC itself. Other kinases inhibited with a potency less than 150 nM (50-fold selectivity) included TRKA, HER4, TRKB, and RET. It inhibits calcium flux in human Ramos B cells (IC50 = 27 nM) and inhibits CD69 surface expression in peripheral B cells stimulated with anti-IgM and anti-IgG. However, BMS-935177 has no effect on CD69 surface expression in B cells stimulated through the CD40 receptor with CD40 ligand. Against IgG-containing immune complex-driven low affinity activating Fcγ receptor (FcγRIIa and FcγRIII) end points in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), BMS-935177 effectively inhibited TNFα production with an IC50 value of 14 nM[1].
In Vivo
In Vivo Plasma protein binding for BMS-935177 is high for all species, with less than 1% free for human. It has excellent oral bioavailability in all preclinical species, from both suspension and solution dosing, despite its low aqueous solubility. The oral bioavailability for BMS-935177 with solution dosing ranges from 84% to 100% in rat, mouse, dog, and cynomolgus monkey, with low clearance in single intravenous (iv) infusion studies. When dosed at 2 mg/kg i.v. in mouse and rat, the T1/2 of BMS-935177 is 4 h and 5.1 h respectively[1].
動物実験 動物モデル Male Sprague−Dawley rats
投与量 2 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 502.56 化学式

C31H26N4O3
CAS No. 1231889-53-4 SDF --
Smiles CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (198.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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