ホームページ PI3K/Akt/mTOR mTOR inhibitor GDC-0349 For research use only.

GDC-0349

別名：RG-7603

GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.

GDC-0349化学構造

CAS No. 1207360-89-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 65000 国内在庫あり
JPY 36800 国内在庫あり
JPY 89900 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

カスタマーフィードバック1例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S804001 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 6 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.01%
99.01

GDC-0349関連製品

シグナル伝達経路

mTOR Signaling Pathways

mTORシグナル伝達経路

mTOR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.
Targets
mTOR [1] PI3Kα [1]
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
In Vitro
In vitro GDC-0349 has remarkable selectivity over 266 kinases, including all isoforms of PI3K. GDC-0349 inhibits downstream markers of mTOR, including phospho-4EBP1 and phospho-Akt(S473) in an in vivo PK/PD study in mouse, consistent with an inhibition of both mTORC1 and mTORC2 complexes. [1]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62 27291151
In Vivo
In Vivo GDC-0349 demonstrates pathway modulation and dose-dependent efficacy in mouse xenograft cancer models. When dosed orally once daily in athymic mice in a MCF7-neo/Her2 tumor xenograft model (PI3K mutation), GDC-0349 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner. It is also efficacious in other xenograft models, including PC3 (PTEN null) and 786-O (VHL mutant). [1]
動物実験 動物モデル MCF7-neo/Her2 tumor xenograft
投与量 10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg
投与経路 orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01356173 Completed
Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor
Genentech Inc.
 June 2011 Phase 1

化学情報

分子量 452.55 化学式

C24H32N6O3
CAS No. 1207360-89-1 SDF Download GDC-0349 SDFをダウンロードする
Smiles CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: GDC-0349を買う | GDC-0349 ic50 | GDC-0349供給者 | GDC-0349を購入する | GDC-0349費用 | GDC-0349生産者 | オーダーGDC-0349 | GDC-0349化学構造 | GDC-0349分子量 | GDC-0349代理店