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Vistusertib (AZD2014)

Vistusertib (AZD2014) is a novel mTOR inhibitor with IC50 of 2.8 nM in a cell-free assay; highly selective against multiple PI3K isoforms (α/β/γ/δ). AZD2014 showed no or weak binding to the majority of kinases when tested at 1 μM. AZD2014 induces proliferation suppression, apoptosis, cell cycle arrest, and autophagy in HCC cells with antitumor activity.

Vistusertib (AZD2014)化学構造

CAS No. 1009298-59-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 76300 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

mTOR Signaling Pathways

mTORシグナル伝達経路

mTOR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-468 Function assay 2 hrs Inhibition of mTORC1 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of pS6 phosphorylation at Ser235/236 after 2 hrs, IC50 = 0.2 μM. 23375793
MDA-MB-468 Function assay 2 hrs Inhibition of mTORC2 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of AKT phosphorylation at Ser473 after 2 hrs, IC50 = 0.08 μM. 23375793
MCF7 Cytotoxicity assay 5 days Cytotoxicity against human MCF7 cells after 5 days by Presto blue reagent-based fluorescence analysis ChEMBL
HEK293 Function assay Inhibition of recombinant FLAG-tagged mTOR (1362 to 2549) (unknown origin) expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0028 μM. 23375793
MCF7 Function assay Inhibition of mTORC2 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate 23375793
MCF7 Function assay Inhibition of mTORC1 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate 23375793
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生物活性

製品説明 Vistusertib (AZD2014) is a novel mTOR inhibitor with IC50 of 2.8 nM in a cell-free assay; highly selective against multiple PI3K isoforms (α/β/γ/δ). AZD2014 showed no or weak binding to the majority of kinases when tested at 1 μM. AZD2014 induces proliferation suppression, apoptosis, cell cycle arrest, and autophagy in HCC cells with antitumor activity.
Targets
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236) [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In Vitro
In vitro

AZD2014 is a close analogue of AZD8055 and a selective inhibitor of mTOR kinase. AZD2014 has greater inhibitory activity against mTORC1 compared to rapamycin: AZD2014 decreases p4EBP1 Thr37/46, inhibits the translation initiation complex and decreases overall protein synthesis while rapamycin has no effect. AZD2014 also inhibits the mTORC2 biomarkers pAKTSer473 and pNDRG1Thr346. AZD2014 has broad antiproliferative activity across multiple tumour cell lines. In particular, AZD2014 induces growth inhibition and cell death in breast cancer cell lines, including ER+ cell lines with acquired resistance to hormone therapy. [1]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6 25628925
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin 25628925
Growth inhibition assay Cell viability 26219339
In Vivo
In Vivo

AZD2014 induces tumour growth inhibition against several xenograft models including a human primary explant model of ER+ breast cancer. The antitumour activity is associated with modulation of both mTORC1 and mTORC2 substrates. [1]
動物実験 動物モデル Male SCID mice
投与量 20 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02619864 Completed
Glioblastoma Multiforme
Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca
 December 22 2016 Phase 1
NCT02780830 Withdrawn
Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma
AstraZeneca
 June 2016 Phase 1
NCT02730923 Active not recruiting
Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor
Centre Leon Berard
 April 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02599714 Completed
Advanced and Metastatic Breast Cancer
AstraZeneca
 December 7 2015 Phase 1
NCT02752204 Completed
Diffuse Large B-Cell Lymphoma
University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK
 October 2015 Phase 2

化学情報

分子量 462.54 化学式

C25H30N6O3
CAS No. 1009298-59-2 SDF Download Vistusertib (AZD2014) SDFをダウンロードする
Smiles CC1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)NC)N5CCOCC5C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (198.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I am looking for a i.p. or i.v. formula of AZD2014. Any suggestion?

回答
S2783 AZD2014 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.

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