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Onatasertib (CC 223)

別名：ATG-008

Onatasertib (CC 223) is a potent, selective, and orally bioavailable mTOR inhibitor with IC50 of 16 nM, >200-fold selectivity over the related PI3K-α. Phase 1/2.

Onatasertib (CC 223)化学構造

CAS No. 1228013-30-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S788601 DMSO] 79 mg/mL] false] Ethanol] 79 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.57%
99.57

Onatasertib (CC 223)関連製品

シグナル伝達経路

mTOR Signaling Pathways

mTORシグナル伝達経路

mTOR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.01 μM 26083478
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr 26083478
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr 26083478
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生物活性

製品説明 Onatasertib (CC 223) is a potent, selective, and orally bioavailable mTOR inhibitor with IC50 of 16 nM, >200-fold selectivity over the related PI3K-α. Phase 1/2.
Targets
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 cFMS [1]
(Cell-free assay)		 FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
16 nM 28 nM 651 nM 840 nM
In Vitro
In vitro In a panel of cell lines, CC-223 inhibits both mTORC1 (S6RP and 4EBP1) and mTORC2 [AKT(S473)] markers with IC50 ranges of 27 to 184 nM for pS6RP, 120 to 1,050 nM for p4EBP1 and 11 to 150 nM for pAKT(S473), respectively. CC-223 also inhibits cell growth and induces apoptosis across a number of cancer cell lines. [1]
Kinase Assay Kinase assays mTOR.
Reagents are prepared as follows:”Simple Tor buffer”: 10mM Tris pH 7.4, 100mM NaCl, 0.1% Tween-20, 1mM DTT. Recombinant mTOR is diluted in this buffer to an assay concentration of 0.200ug/mL. ATP/Substrate solution: 0.075 mM ATP, 12.5 mM MnCl2, 50 mM Hepes, pH 7.4, 50mM β-GOP, 250 nM Microcystin LR, 0.25 mM EDTA, 5 mM DTT, and 3.5 μg/mL GST-p70S6. Dilution Curve: A 10-point, 1:3 dilution of compounds are prepared in neat DMSO at 50 times the final assay concentration. Detection reagent mix: 50 mM HEPES, pH 7.4 0.01% Triton X-100, 0.01% BSA, 0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST antibody, 9 ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389), 627ng/mL anti-mouse IgG labeled with Lance Eu. To 20 uL of the Simple Tor buffer is added 0.5 uL of the compound Dilution Curve in DMSO. The final concentration range for compound is 30 to 0.0015 μM. To initiate the reaction, 5 μL of the ATP/substrate solution is added to the above. The reaction is allowed to run for 60 minutes. The assay is stopped by adding 5 μL of 60 mM EDTA. Ten (10) μL of detection reagent mix is then added, and the mixture is allowed to sit at least 2 hours before reading on a Perkin Elmer Envision microplate reader set to detect Europium-based TR-FRET.
細胞実験 細胞株 PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231, and NCI-H23 cells
濃度 ~ 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ Compound is spotted via an acoustic dispenser (EDC ATS-100) into an empty 384-well plate. Cells are diluted to desired densities and added directly to the compound-spotted plates. Cells are allowed to grow for 72 hours. Viability is assessed via Cell Titer-Glo. All data are normalized and represented as a percentage of the DMSO-treated cells. Results are then expressed as GI50 and/or IC50 values.
In Vivo
In Vivo In PC-3 tumor-bearing mice, CC-223 (25 mg/kg, p.o.) inhibits both mTORC1 and mTORC2. CC-223 (25 mg/kg, p.o.) also results in tumor growth inhibition by 47% to 95% in xenograft models of prostate, glioma, breast, lung, and colon. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231, or A549 tumors
投与量 25 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02031419 Terminated
Lymphoma Large B-Cell Diffuse
Celgene
 December 18 2013 Phase 1
NCT01545947 Completed
Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer
Celgene
 May 1 2012 Phase 1
NCT01177397 Completed
Multiple Myeloma|Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Glioblastoma Multiforme|Hepatocellular Carcinoma|Non-Small Cell Lung Cancer|Neuroendocrine Tumors of Non-Pancreatic Origin|Hormone Receptor-Positive Breast Cancer
Celgene
 July 20 2010 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 397.47 化学式

C21H27N5O3
CAS No. 1228013-30-6 SDF Download Onatasertib (CC 223) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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