Tacedinaline (CI994)

別名：PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

製品コード：S2818 純度：99.74%

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.

CAS No. 112522-64-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	その他
Entinostat (MS-275)	407		+		+
TSA (Trichostatin A)	283	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	114		++	++	+								+
MC1568	50													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	23	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	52									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	112				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	70		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	41		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	36		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	35							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	7		+++		+++			++
Tubastatin A	104							+++
SW-100	0							++++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
BRD-6929	1		+++	++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	26		++	++	++							++
TMP195	19					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	24							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	25			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Pyroxamide (NSC 696085)	0		++
Sodium butyrate	33	✔
Curcumin	47	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Scriptaid	13	✔
TNG260	0		✔
Tefinostat(CHR-2845)	0	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	18	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	22		✔													NF-κB,p53,MDM2

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
human MDA-MB-231 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM	18543902
human PC3 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM	18543902
human NCI-H661 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM	18692397
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生物活性

製品説明

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.

Targets

HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC3 ^[1] (Cell-free assay)
0.9 μM	0.9 μM	1.2 μM

In Vitro
In vitro	CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. ^[2] CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. ^[3] CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. ^[4] CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM. ^[5]
細胞実験	細胞株	LNCaP cell lines
	濃度	2.5 μM
	反応時間	2-4 days
	実験の流れ	LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×10⁴) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO₂ incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Growth inhibition assay	Cell viability		30108928

In Vivo
In Vivo	CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP. ^[4]
動物実験	動物モデル	human prostate tumor model LNCaP
	投与量	535 mg/kg
	投与経路	Administered via oral gavage

参考
[1] Moradei OM, et al. J Med Chem. 2007, 50(23), 5543-5546. [2] Loprevite M, et al. A Oncol Res, 2005, 15(1), 39-48. [3] Gediya LK, et al. Bioorg Med Chem, 2008, 16(6), 3352-3360. [4] LoRusso PM, et al. Invest New Drugs, 1996, 14(4), 349-356. [5] Hubeek I, et al. Oncol Rep, 2008, 19(6), 1517-1523. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	269.3	化学式	C₁₅H₁₅N₃O₂
CAS No.	112522-64-2	SDF	Download Tacedinaline (CI994) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (200.51 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 55%ddH2O

5.0mg/ml (18.57mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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