Citarinostat (ACY-241)

別名:HDAC-IN-2

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) is an orally available selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.6 nM and 46 nM for HDAC6 and HDAC3, respectively. It has 13 to 18-fold selectivity towards HDAC6 in comparison to HDAC1-3.

Citarinostat (ACY-241)化学構造

CAS No. 1316215-12-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
JPY 26400 国内在庫あり
JPY 84500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) is an orally available selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.6 nM and 46 nM for HDAC6 and HDAC3, respectively. It has 13 to 18-fold selectivity towards HDAC6 in comparison to HDAC1-3.
Targets
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
In Vitro
In vitro

In cell lines from multiple solid tumor lineages, combination treatment with ACY-241 enhances inhibition of proliferation and increases cell death relative to either single agent alone. Combination treatment with ACY-241 also results in more frequent occurrence of mitotic cells with abnormal multipolar spindles and aberrant mitoses, and is associated with increased frequency of abnormal multipolar mitotic spindle formation, induction of aneuploidy, and increased cell death. In A2780 ovarian cancer cells, 24 hour treatment with 300 nM ACY-241 results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. Low exposures of ACY-241 result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes[1].

細胞実験 細胞株 A2780 ovarian cancer cells
濃度 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

A2780 cells are cultured with vehicle or a range of ACY-241 concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability 27926524
In Vivo
In Vivo

ACY-241 has a favourable safety profile than non-selective pan-HDAC inhibitors. It has the potential for a substantially reduced side effect profile versus current nonselective HDAC inhibitor drug candidates due to reduced potency against Class I HDACs while retaining the potential for anticancer effectiveness[1].

動物実験 動物モデル Female athymic nude mice (Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02935790 Completed
Malignant Melanoma
Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|NYU Langone Health
September 30 2016 Phase 1
NCT02635061 Terminated
Non Small Cell Lung Cancer
Celgene
August 25 2016 Phase 1
NCT02551185 Completed
Advanced Solid Tumors
Celgene
December 22 2015 Phase 1
NCT02400242 Active not recruiting
Multiple Myeloma
Celgene
May 7 2015 Phase 1

化学情報

分子量 467.95 化学式

C24H26ClN5O3

CAS No. 1316215-12-9 SDF Download Citarinostat (ACY-241) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 93 mg/mL

DMSO : 41 mg/mL ( (87.61 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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