ホームページ Cytoskeletal Signaling HDAC inhibitor Droxinostat For research use only.

Droxinostat

別名：NS 41080

Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor of HDAC, mostly for HDACs 6 and 8 with IC50 of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.

Droxinostat化学構造

CAS No. 99873-43-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（14）

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S142201 DMSO] 49 mg/mL] false] Ethanol] 49 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.88%
99.88

Droxinostat関連製品

シグナル伝達経路

HDAC Signaling Pathways

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor of HDAC, mostly for HDACs 6 and 8 with IC50 of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.
特性 Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets
HDAC8 [3] HDAC6 [3] HDAC3 [3] HDAC9 [3] HDAC10 [3] もっとクリックする
1.46 μM 2.47 μM 16.9 μM >20 μM >20 μM
In Vitro
In vitro Droxinostat is originally identified as a sensitizer of PPC-1 cells to FAS and TRAIL by downregulating the expression of c-Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein (c-FLIP). [1] In PPC-1 cells cultured in suspension but not adherent conditions, Droxinostat (20 μM–60 μM) sensitizes cells to anoikis by initially activating caspase 8 with subsequent activation of the mitochondrial pathway. Similarly, Droxinostat also sensitizes other cancer cell lines including PC-3, DU-145, T47D, and OVCAR-3, but not LNCaP or MB-MDA-468, to anoikis or CH-11-induced apoptosis. [2] However, the direct targets of Droxinostat remains enigma until recently. It is revealed that in histone deacetylases (HDAC) isoform 1-10, Droxinostat selective inhibits HDAC3, 6, and 8, with IC50 values of 16.9 μM, 2.47 μM, and 1.46 μM, respectively, without inhibiting other HDAC members (IC50 > 20 μM). [3] In MCF-7 breast cancer cells, Droxinostat (10 μM–100 μM) sensitizes cells to apoptosis by decreasing c-FLIPL and c-FLIPS expression, reducing cell survival, and inducing apoptosis. [4]
Kinase Assay HDAC Inhibition Assay
HDAC inhibition is assessed using the CycLex HDACs fluorometric assay according to the manufacturer's protocol and using crude nuclear extract from HeLa cells (principally HDAC1 and HDAC2). The relative activity is expressed as (fluorescence intensity of treated samples/fluorescence intensity of controls) × 100
細胞実験 細胞株 PPC-1 cells
濃度 0–100 μM, dissolved in DMSO (final concentration of DMSO is 0.5%)
反応時間 24 hours
実験の流れ PPC-1 cells (1 × 104) are seeded overnight into 96-well flat-bottomed plates in 100 μL of medium containing 2.5% FCS. The next day, Droxinostat is added. CH-11 antibody (100 ng/mL) is then added and the cells are incubated for 24 hours before assessing cell viability by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye reduction assay.
In Vivo
In Vivo In SCID mice models, Droxinostat (30 μM)-treated PPC-1 cells results in decreased distant tumor formation than untreated cells. [2]

化学情報

分子量 243.69 化学式

C11H14ClNO3
CAS No. 99873-43-5 SDF Download Droxinostat SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (201.07 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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