Nexturastat A

Nexturastat A is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 5 nM, >190-fold selectivity over other HDACs.

Nexturastat A化学構造

CAS No. 1403783-31-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S747301 DMSO] 68 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.65%
99.65

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シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nexturastat A is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 5 nM, >190-fold selectivity over other HDACs.
特性 Urea-based HDAC6-selective inhibitor.
Targets
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
5 nM
In Vitro
In vitro In B16 murine melanoma cells, Nexturastat A leads to a dose-dependent increase of acetyl α-tubulin levels without a concomitant elevation of histone H3 acetylation. Moreover, Nexturastat A potently inhibits the growth of B16 melanoma cells with GI50 of 14.3 μM. [1]
Kinase Assay HDAC inhibition assays
HDAC inhibition assays are performed by Reaction Biology Corp. using isolated human, recombinant full2length HDAC1 and -6 from a baculovirus expression system in Sf9 cells. An acetylated fluorogenic peptide,RHKKAc, derived from residues 379-382 of p53 is used as substrate. The reaction buffer is made up of 50 mM Tris-HCl pH 8.0, 127 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, and a final concentration of 1% DMSO. Compounds are delivered in DMSO and delivered to enzyme mixture with preincubation of 5-10 min followed by substrate addition and incubation for 2 h at 30°C. Trichostatin A and developer are added to quench the reaction and generate fluorescence, respectively. Dose-response curves are generated starting at 30 μM compound with three-fold serial dilutions to generate a 10-dose plot. IC50 values are then generated from the resulting plots, and the values expressed are the average of duplicate trials ± standard deviation.
細胞実験 細胞株 B16 murine melanoma cells
濃度 ~100 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ

B16 murine melanoma cells are plated at 5000/well in 96 well flat bottom plates. The following day, media is changed to that containing various concentrations of HDACi or matched DMSO vehicle concentrations diluted in complete medium done in triplicate. Cells are incubated for 48 hours at 37°C and 5% CO2. Density of viable, metabolically active cells is quantified using a standard MTS assay as per manufacturer’s instructions. Briefly, 20μL of reagent are added per well and incubated at 37°C for 3 hours. Absorbances at 490nM are measured spectrophotometrically with background subtraction at 690 nM. All values are then normalized and expressed as a percentage of medium control (100%).

化学情報

分子量 341.4 化学式

C19 H23 N3 O3

CAS No. 1403783-31-2 SDF Download Nexturastat A SDFをダウンロードする
Smiles CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.17 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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