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Tasquinimod

別名：ABR-215050

Tasquinimod (ABR-215050) is an orally active antiangiogenic agent by allosterically inhibiting HDAC4 signalling. Phase 3.

Tasquinimod化学構造

CAS No. 254964-60-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 193500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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Tasquinimod関連製品

シグナル伝達経路

HDAC Signaling Pathways

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation HIV-1 Integrase HIV Integrase その他
BMS-707035 1
MK-2048 5
Robinetin 0
Lavendustin B 0 Glut1,LEDGF/p75
Salicylanilide 1 reverse transcriptase
1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 Tasquinimod (ABR-215050) is an orally active antiangiogenic agent by allosterically inhibiting HDAC4 signalling. Phase 3.
Targets
HDAC4 [1]
In Vitro
In vitro

Tasquinimod inhibits tumor angiogenesis by allosteric inhibition of HDAC4/N-CoR/HDAC3 dependent deacetylation of HIF-1α. [1]

Tasquinimod also targets infiltrating myeloid cells, and modulates local tumour immunity by blocking the interaction between S100A9 and its ligands receptor of advanced glycation end products and Toll-like receptor 4. [3]
細胞実験 細胞株 LNCaP19 cells
濃度 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 72 h.
In Vivo
In Vivo

Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.) shows anti-angiogenic activity and thus causes tumor growth inhibition in mice bearing human and rodent prostate cancer models. [2]
動物実験 動物モデル Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.
投与量 ~30 mg/kg/d
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02396368 Withdrawn
Prostate Cancer|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC)
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
 March 2015 Phase 1
NCT02057666 Terminated
Prostatic Neoplasms Castration-Resistant
Ipsen
 January 2014 Phase 3
NCT01732549 Terminated
Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer
Ipsen
 January 2013 Phase 2
NCT01234311 Completed
Prostate Cancer
Active Biotech AB
 March 2011 Phase 3

化学情報

分子量 406.36 化学式

C20H17F3N2O4
CAS No. 254964-60-8 SDF Download Tasquinimod SDFをダウンロードする
Smiles CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO Corn oil
1.0mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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