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Venadaparib(IDX-1197)

Venadaparib (IDX-1197), a potent PARP1/2 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 1.0 nM respectively, prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and promotes the conversion of SSB to double-stranded breaks (DSB), which ultimately leads to synthetic lethality in cancer cells.

Venadaparib(IDX-1197)化学構造

CAS No. 1681017-83-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 23400 国内在庫あり
JPY 66300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S989301 DMSO] 81 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.76%
99.76

Venadaparib(IDX-1197)関連製品

シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Venadaparib (IDX-1197), a potent PARP1/2 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 1.0 nM respectively, prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and promotes the conversion of SSB to double-stranded breaks (DSB), which ultimately leads to synthetic lethality in cancer cells.
Targets
PARP2 [1]
(in enzyme assay)		 PARP1 [1]
(in enzyme assay)
1 nM 1.4 nM
In Vitro
In vitro

IDX-1197 potently, selectively inhibits PARP1 and PARP2 activities with no sensitivity to PARP5A (Tankyrase-1), and significantly inhibits PARP1-mediated PAR expression in DNA damage-induced Hela cells.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo
In Vivo

In the germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model, oral administration of IDX-1197 exhibits significant PAR inhibition in tumor tissues, and dose-dependently lead to potent tumor growth inhibition compared to treatment group.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験 動物モデル germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model
投与量 -
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05202912 Completed
Healthy Male
Idience Co. Ltd.
 January 16 2022 Phase 1

化学情報

分子量 406.45 化学式

C23H23FN4O2
CAS No. 1681017-83-3 SDF --
Smiles FC1=C(C=C(CC2=NNC(=O)C3=CC=CC=C23)C=C1)C(=O)N4CC(CNC5CC5)C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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