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VE-821

別名：ATR inhibitor IV

VE-821(ATR inhibitor IV) is a potent and selective ATP competitive inhibitor of ATR with Ki/IC50 of 13 nM/26 nM in cell-free assays, shows inhibition of H2AX phosphorylation, minimal activity against PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3Kγ.

VE-821化学構造

CAS No. 1232410-49-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.61

VE-821関連製品

シグナル伝達経路

ATM/ATR Signaling Pathways

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation ATM ATR その他
Dactolisib (BEZ235) 487 p110α,p110γ,mTOR (p70S6K)
KU-55933 374
KU-60019 142
VE-821 254
Wortmannin 327 PI3K,DNA-PK,MLCK
Torin 2 66 mTOR,DNA-PK
CP-466722 11
Berzosertib (VE-822) 135
ETP-46464 8 mTOR,DNA-PK,PI3Kα
CGK 733 5
AZ20 50 mTOR
ART0380 0
M3541 0
Camonsertib (RP-3500) 0
SKLB-197 0
Lartesertib (M4076) 0
Elimusertib (BAY-1895344) 10
VX-803 (M4344) 7 Chk1
AZ32 1
AZD1390 23
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 9
Ceralasertib (AZD6738) 130
Schisandrin B 8 P-gp
Tuvusertib 0
HAMNO 2 RPA
AZ31 1
AZD0156 39
Mirin 31 MRN
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
TF-1 Growth Inhibition Assay 0.011–8 μM 96 h enhances the antiproliferative effects of MK1775 24179152
HCT-116 p53-/- Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
HCT-116 p53+/+ Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
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生物活性

製品説明 VE-821(ATR inhibitor IV) is a potent and selective ATP competitive inhibitor of ATR with Ki/IC50 of 13 nM/26 nM in cell-free assays, shows inhibition of H2AX phosphorylation, minimal activity against PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3Kγ.
Targets
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

VE-821(ATR inhibitor IV) shows excellent selectivity for ATR with minimal cross-reactivity against the related PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3K (Kis of 16 μM, 2.2 μM, >1 μM and 3.9 μM, respectively. VE-821 alone commits a large fraction of cancer cell populations to death, but it only reversibly limits cell cycle progression in normal cells, with minimal death or long-term detrimental effects.  [1]

VE-821(ATR inhibitor IV) inhibits H2AX cell growth with IC50 of 800 nM. [2]
Kinase Assay Kinase inhibition
The ability of compounds to inhibit ATR, ATM or DNAPK kinase activity istested using a radiometric-phosphate incorporation assay. A stock solution isprepared consisting of the appropriate buffer, kinase, and target peptide. To this isadded the compound of interest, at varying concentrations in DMSO to a final DMSO concentration of 7%. Assays are initiated by addition of an appropriate [γ-33P]ATP solution and incubated at 25 ℃. Assays are stopped, after the desired time course, by addition of phosphoric acid and ATP to a final concentration of 100 mM and 0.66μM, respectively. Peptides are captured on a phosphocellulose membrane, prepared as per manufacturer
細胞実験 細胞株 H2AX cells
濃度 --
反応時間 96 hours
実験の流れ

Cells are plated in 96-well plates and allowed to adhere overnight. The following day, compounds are added at the indicated concentrations in a final volume of 200μL, and the cells are then incubated for 96 h. MTS reagent (40μL) isthen added, and 1 h later, absorbance at 490 nm ismeasured using a SpectraMax Plus 384 plate reader. Synergy and antagonism are assessed using Macsynergy software.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin / ZEB1 Vimentin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 29157079
Growth inhibition assay Cell viability 29157079
In Vivo
In Vivo

VE-821(ATR inhibitor IV) is a potent and selective ATP competitive inhibitor of ATR.
動物実験 動物モデル Male immunodefcient mice
投与量 15 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 368.41 化学式

C18H16N4O3S
CAS No. 1232410-49-9 SDF Download VE-821 SDFをダウンロードする
Smiles CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.86 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
30% 0.5% 5%propylene glycol
30.0mg/ml (81.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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