VX-803 (M4344)

別名：ATR inhibitor 2

製品コード：S9639 純度：99.99%

VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2) is an ATP-competitive, orally active, and selective inhibitor of ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase with Ki of < 150 pM. VX-803 (M4344) potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) phosphorylation with IC50 of 8 nM. VX-803 (M4344) exhibits potential antineoplastic activity.

CAS No. 1613191-99-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 82300	国内在庫あり
5mg	JPY 70500	国内在庫あり
25mg	JPY 208500	国内在庫あり
100mg	JPY 520500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S963901 DMSO] 15 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

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シグナル伝達経路

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

ATR ^[1] (Cell-free assay)	Chk1 ^[1] (Cell-free assay)
150 pM(Ki)	8 nM

In Vitro
In vitro	M4344 is determined to be an adenosine triphosphate (ATP)-competitive, highly potent, and tight-binding inhibitor of ATR with a Ki of < 150 pM. Minimal inhibitory activity is observed against a large panel of unrelated protein kinases, with 308 of 312 kinases tested having a measured Ki corresponding to more than 100-fold selectivity. M4344 potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) phosphorylation with an IC50 of 8 nM. Profiling on a selected set of cancer cell lines shows synergy with several types of DNA damaging chemotherapeutics as well as PARP1/2 and CHK1 inhibitors.^[1]

In Vivo
In Vivo	In monotherapy efficacy studies M4344 shows tumor stasis to regression in tumor models with alternative lengthening of telomeres (ALT). In combination with PARP inhibitors, tumor regression can be observed in triple-negative breast cancer xenograft models.^[1]
動物実験	動物モデル	Rag2 mice
	投与量	10 or 20 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04149145	Withdrawn	Ovarian Cancer Recurrent	University of Alabama at Birmingham	May 2023	Phase 1
NCT04655183	Withdrawn	Advanced Solid Tumor\|Breast Cancer	EMD Serono Research & Development Institute Inc.\|Merck KGaA Darmstadt Germany\|EMD Serono	December 1 2020	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Frank T. Zenke, et al. AACR; Cancer Res 2019;79(13 Suppl):Abstract nr 369. [2] Zenke FT, et al. Cancer Res 2019;79(13 Suppl):Abstract nr 369. [3] Seidel P, et al. JCI Insight. 2022 Dec 22;7(24):e156087.

参考

化学情報

分子量	541.55	化学式	C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
CAS No.	1613191-99-3	SDF	--
Smiles	C1CN(CCC1C(=O)N2CCN(CC2)C3COC3)C4=C(C=NC=C4NC(=O)C5=C6N=CC(=CN6N=C5N)F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL ( (27.69 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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