Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

別名：BAY-1895344 HCl

製品コード：S8666 純度：99.09%

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride化学構造

CAS No.

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 43300	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 85500	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.09

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シグナル伝達経路

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.

Targets

ATR ^[1]
(Cell-free assay)

7 nM

In Vitro
In vitro	In vitro, BAY 1895344 is shown to be a very potent and highly selective ATR inhibitor (IC50 = 7 nM), which potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines (median IC50 = 78 nM). In cellular mechanistic assays BAY 1895344 potently inhibits induced H2AX phosphorylation (IC50 = 36 nM)^[1].
細胞実験	細胞株	C4–2b and PC-3 cells
	濃度	2 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.

In Vivo
In Vivo	BAY 1895344 reveals significantly improved aqueous solubility, bioavailability across species and no activity in the hERG patch-clamp assay. It also demonstrates very promising efficacy in monotherapy in DNA damage deficient tumor models as well as combination treatment with DNA damage inducing therapies^[1]. BAY 1895344 exhibits strong in vivo anti-tumor efficacy in monotherapy in a variety of xenograft models of different indications that are characterized by DDR deficiencies, inducing stable disease in ovarian and colorectal cancer or even complete tumor remission in mantle cell lymphoma models^[2].
動物実験	動物モデル	C57BL/6N male mice
	投与量	40 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03188965	Completed	Advanced Solid Tumor\|Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Bayer	July 6 2017	Phase 1

参考
[1] Ulrich T. Luecking, et al. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 983. [2] Antje Margret Wengner, et al. AACR; Cancer Res 2017. 77(13 Suppl):Abstract nr 836. [3] Tang Z, et al. Clin Cancer Res. 2021 Sep 1;27(17):4898-4909.

参考

化学情報

分子量	411.89	化学式	C₂₀H₂₂ClN₇O
CAS No.		SDF	Download Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CC1COCCN1C2=NC3=C(C=CN=C3C4=CC=NN4)C(=C2)C5=CC=NN5C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (199.08 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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