ホームページ PI3K/Akt/mTOR ATM/ATR inhibitor Berzosertib (VE-822) For research use only.

Berzosertib (VE-822)

別名：VX970, M6620

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is an ATR inhibitor with IC50 of 19 nM in HT29 cells.

Berzosertib (VE-822)化学構造

CAS No. 1232416-25-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 212500 国内在庫あり
JPY 445500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（125）

製品安全説明書

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99.77

Berzosertib (VE-822)と併用されることが多い化合物

Sacituzumab-govitecan

Berzosertib and Sacituzumab Govitecan demonstrate anti-tumor activity in heavily pre-treatment tumors.

Berg SA, et al. Clin Cancer Res. 2023;CCR-23-1422.

Berzosertib (VE-822)関連製品

シグナル伝達経路

ATM/ATR Signaling Pathways

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome 25717108
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  increases the levels of E1 25717108
MDCK Cytotoxicity assay 50 nM 72 h Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay 27823879
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生物活性

製品説明 Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is an ATR inhibitor with IC50 of 19 nM in HT29 cells.
特性 The first ATR-targeted drug candidate with high selectivity for ATR.
Targets
ATR [1]
(HT29 cells)
19 nM
In Vitro
In vitro

VE-822 (80 nM) attenuates ATR signaling pathway and reduces survival in tumor cells in response to XRT and LY-188011. VE-822 (80 nM) attenuates ATR signaling in normal cells without enhancing radiation and LY-188011 killing in normal cells. VE-822 (80 nM) increases XRT-induced residual γH2AX and 53BP1 foci compared with XRT in MiaPaCa-2 and PSN-1 cells. VE-822 (80 nM) pre-treatment decreases Rad51 foci after XRT in MiaPaCa-2 and PSN-1 cells. VE-822 (80 nM) alone increases the G1-phase-fraction in MiaPaCa-2 and PSN-1 cells. VE-822 (80 nM) abrogates XRT enriched G2/M-phase-fraction in MiaPaCa-2 and PSN-1 cells. VE-822 has little effect alone, while VE-822 (80 nM) combined with XRT and/or LY-188011 enhances early and late apoptosis in PSN-1 cells that is strongest in the triple combination. [1]

VE-822 increases tumor response to DNA damaging agents associated with blockade of pChk1 Ser345. [2]
細胞実験 細胞株 HT29 cells
濃度 19 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with different concentrations of VE-822.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 29890208
Growth inhibition assay Cell viability 31014753
Immunofluorescence PD-L1 / Hsp90B1 γH2AX / p53 30094103
In Vivo
In Vivo

VE-822 (60 mg/kg) inhibits phospho-Ser-345-Chk1 in mice bearing PSN-1 tumors after DNA-damaging agents. VE-822 (60 mg/kg) combined with XTR doubles the time for tumors to grow to 600 mm3 of XRT alone in mice bearing both PSN-1 and MiaPaCa-2 tumors. VE-822 (60 mg/kg) added to the combination of LY-188011 and XRT substantially prolongs the tumor growth delay compared with the Gem+XRT1 group n mice bearing both PSN-1 tumors. VE-822 (60 mg/kg) combined with XRT1 increases uptake in tumors by 44% compared with XRT1, suggesting that addition of VE-822 increased γH2AX phosphorylation and persistence of DNA damage caused by XRT. [1]
動物実験 動物モデル mice bearing PSN-1 or MiaPaCa-2 tumors
投与量 60 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02723864 Completed
Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 August 9 2017 Phase 1
NCT02487095 Active not recruiting
Carcinoma Non-Small -Cell Lung|Ovarian Neoplasms|Small Cell Lung Carcinoma|Uterine Cervical Neoplasms|Carcinoma Neuroendocrine|Extrapulmonary Small Cell Cancer
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 July 30 2015 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 463.55 化学式

C24H25N5O3S
CAS No. 1232416-25-9 SDF Download Berzosertib (VE-822) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (99.23 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

回答
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

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