Rucaparib

別名：AG014699, PF01367338

製品コード：S4948 純度：99.91%

Rucaparib is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains.

CAS No. 283173-50-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 53500	国内在庫あり
100mg	JPY 133500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Rucaparib is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains.

Targets

PARP1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Rucaparib, the PARP inhibitor, exhibits a synergetic antiproliferative effect by enhancing apoptosis and DNA damage and reducing HR repair in BRCA-proficient GBM when combined with PI3K inhibitor BKM120.^[2]
細胞実験	細胞株	GBM U251 and U87MG cells
	濃度	0.1, 1, 10, 100 μM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.

In Vivo
In Vivo	Rucaparib combined with BKM120 enhances the antitumor efficacy in a nude mouse U87MG subcutaneous xenograft model and nude mouse U87MG orthotopic xenograft model.^[2]
動物実験	動物モデル	U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model
	投与量	4 mg/kg, 10 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04539327	Completed	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Cancer	Grupo Español de Investigación en Cáncer de Ovario\|Clovis Oncology Inc.	July 29 2020	--
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04179396	Completed	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	pharmaand GmbH	December 5 2019	Phase 1
NCT03824704	Terminated	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Carcinoma\|High Grade Serous Carcinoma\|Endometrioid Adenocarcinoma	pharmaand GmbH\|Bristol-Myers Squibb\|Foundation Medicine	August 23 2019	Phase 2
NCT03840200	Completed	Breast Cancer\|Prostate Cancer\|Ovarian Cancer	Hoffmann-La Roche	June 12 2019	Phase 1

参考
[1] Huw D Thomas, et al. Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):945-56. [2] Zhang S, et al. Cell Death Dis. 2021;12(6):546.

参考

化学情報

分子量	323.36	化学式	C₁₉H₁₈FN₃O
CAS No.	283173-50-2	SDF	--
Smiles	CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)[NH]2
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (201.01 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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