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RBN012759

RBN012759 is a potent and selective inhibitor of PARP14 with IC50 of <3 nM and 5 nM for human catalytic domain and mouse catalytic domain, respectively. RBN012759 contributes to anti-tumor immune response.

RBN012759化学構造

CAS No. 2360851-29-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S899201 DMSO] 76 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

RBN012759関連製品

シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 RBN012759 is a potent and selective inhibitor of PARP14 with IC50 of <3 nM and 5 nM for human catalytic domain and mouse catalytic domain, respectively. RBN012759 contributes to anti-tumor immune response.
Targets
human PARP14 [2]
(Cell-free assay)		 mouse PARP14 [2]
(Cell-free assay)
<3 nM 5 nM
In Vitro
In vitro

RBN012759 is a sufficiently soluble, highly permeable, low efflux and potent inhibitor of human and mouse PARP14 with high PARP family selectivity. RBN012759 treatment of human primary macrophages decreases the MAR/PAR signal corresponding to PARP14 self-MARylation and stabilizes PARP14 protein in a dose-dependent manner. Treatment of primary human macrophages with RBN012759 leads to decreased IL-4 driven M2-like gene expression, suggesting that PARP14 inhibition results in a less immunosuppressive phenotype. [2]
In Vivo
In Vivo

RBN012759 has moderate clearance and oral bioavailability in mice. RBN012759 is well-tolerated in mice with repeat dosing up to 500 mg/kg BID (75-fold coverage of the PARP14 mouse). [2]

化学情報

分子量 378.46 化学式

C19H23FN2O3S
CAS No. 2360851-29-0 SDF --
Smiles OC1CCC(CC1)SCC2=NC3=CC(=CC(=C3C(=O)N2)F)OCC4CC4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (200.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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