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Atamparib (RBN-2397)

Atamparib (RBN-2397) is a potent, selective and orally active NAD+ competitive inhibitor PARP7 with IC50 of <3 nM and Kd of <0.001 μM. RBN-2397 has the potential for the research of tumor treatment.

Atamparib (RBN-2397)化学構造

CAS No. 2381037-82-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 103500 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 235500 国内在庫あり
JPY 595500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Atamparib (RBN-2397) is a potent, selective and orally active NAD+ competitive inhibitor PARP7 with IC50 of <3 nM and Kd of <0.001 μM. RBN-2397 has the potential for the research of tumor treatment.
Targets
PARP7 [1]
(Cell-free assay)		 PARP7 [1]
(Cell-free assay)
<0.001 μM(Kd) <3 nM
In Vitro
In vitro

RBN-2397 restores cytosolic nucleic acid sensing and blocks cell proliferation in a human lung cancer cell line.[1]
細胞実験 細胞株 NCI-H1373 human lung cancer cells
濃度 0.4 nM to 1000 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

RBN-2397 causes complete regressions in human NSCLC NCI-H1373 xenografts and dose-dependent pharmacodynamic effects. RBN-2397 induces tumor-specific adaptive immune memory in CT26 syngeneic model with durable complete responses.[1]
動物実験 動物モデル CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice
投与量 300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05127590 Active not recruiting
Advanced Squamous Non-Small Cell Lung Carcinoma
Ribon Therapeutics Inc.
 March 15 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04053673 Recruiting
Solid Tumor Adult
Ribon Therapeutics Inc.
 August 1 2019 Phase 1

化学情報

分子量 523.43 化学式

C20H23F6N7O3
CAS No. 2381037-82-5 SDF --
Smiles CC(COCCC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=C(C=N2)C(F)(F)F)NC3=C(C(=O)NN=C3)C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (191.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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