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Nutlin-3b

別名：(+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor with IC50 value of 13.6 μM, 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.

Nutlin-3b化学構造

CAS No. 675576-97-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S806501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.88%
99.88

Nutlin-3b関連製品

シグナル伝達経路

MDM2/MDMX Signaling Pathways

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor with IC50 value of 13.6 μM, 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
Targets
MDM2 [1]
13.6 μM
In Vitro
In vitro Nutlin-3b is useful as a negative control s for non-MDM2-related cellular activities. Nutlin-3a induces the expression of MDM2 and p21 (but not p53) only in cells with wild-type p53. Nutlin-3b has no effect regardless of the p53 status of the cells. Only the active enantiomer Nutlin-3a shows a potent antiproliferative activity and clear separation of potency between the cells harboring wild-type p53 and those harboring mutant p53. The potency of Nutlin-3b is much lower in the wild-type p53 cells and nearly identical to the potency of Nutlin-3a against the mutant p53 cells. After 48 hours of exposure to the Nutlin-3a, 45% of the cell population became TUNEL positive, but cells treated with the Nutlin-3b are indistinguishable from the untreated controls. [1]
Kinase Assay Biacore study
Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
細胞実験 細胞株 HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, and MDA-MB-435
濃度 ~30 μM
反応時間 48 h
実験の流れ MTT assay

化学情報

分子量 581.49 化学式

C30H30Cl2N4O4
CAS No. 675576-97-3 SDF --
Smiles CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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