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PR-619

PR-619 is a non-selective, reversible inhibitor of the deubiquitinylating enzymes (DUBs) with EC50 of 1-20 μM in a cell-free assay. PR-619 activates autophagy.

PR-619化学構造

CAS No. 2645-32-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 PR-619 is a non-selective, reversible inhibitor of the deubiquitinylating enzymes (DUBs) with EC50 of 1-20 μM in a cell-free assay. PR-619 activates autophagy.
Targets
JOSD2 [1]
(Cell-free assay)		 SENP6 core [1]
(Cell-free assay)		 UCH-L3 [1]
(Cell-free assay)		 USP4 [1]
(Cell-free assay)		 USP8 [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50)
In Vitro
In vitro

PR-619 is a cell-permeable pyridinamine class broad-spectrum DUB inhibitor whose known targets include ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, as well as deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, and deSUMOlyase SENP6. PR-619 are shown to increase overall protein polyubiquitination in HEK293T cells in a dose- and time-dependent manner (20 to 150 μM, 0.5 to 20 h). PR619 treatment results in upregulation of both K 48 - and K63-linked polyUb chains. PR-619 induces HCT116 cell death with EC50 values of 6.3 μM.[1]
Kinase Assay Ub-PLA2 assay
Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2 and 2 mM β-mercaptoethanol (DUB assay buffer) are preincubated with single doses or dose ranges of PR-619 or P22077 for 30 minutes in a 96 well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored at room temperature using a fluorescence plate reader. Vehicle (2%(v/v) DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide are included as controls. Where ≥60% inhibition is observed, EC50 values are determined using a sigmoidal dose response equation.
細胞実験 細胞株 HCT116, HEK293T
濃度 0.5-50 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot FOXM1 30865895
In Vivo
In Vivo

PR-619 enhances the antitumor effect on UC xenograft of nude mice.

化学情報

分子量 223.28 化学式

C7H5N5S2
CAS No. 2645-32-1 SDF Download PR-619 SDFをダウンロードする
Smiles C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL ( (13.43 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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