P5091

別名:P005091

P5091 is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM and the closely related USP47.

P5091化学構造

CAS No. 882257-11-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DUB阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human HCT116 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM 24900381
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of full-length recombinant USP7 (unknown origin) expressed in Sf9 cells using Ub-EKL as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition by fluorescence based assay, IC50 = 4.2 μM. 28768102
Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM 24900381
multiple myeloma cells Function assay Inhibition of USP7 in multiple myeloma cells (unknown origin) by immunohistochemistry, EC50 = 4.2 μM. 25364867
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生物活性

製品説明 P5091 is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM and the closely related USP47.
Targets
USP7 [1]
(Cell-free assay)
USP47 [2]
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50) 4.3 μM
In Vitro
In vitro

P5091 is a trisubstituted thiophene with dichlorophenylthio, nitro, and acetyl substituents mediating anti-USP7 activity. P5091 exhibits potent, specific, and selective deubiquitylating activity against USP7. In contrast, P5091 does not inhibit other DUBs or other families of cysteine proteases tested (EC50 > 100 mM). P5091 inhibits the labeling of USP7 with HA-UbVME in a concentration-dependent manner. USP7-mediated cleavage of high molecular weight polyubiquitin chains is inhibited in a dose-dependent manner by P5091. Moreover, P5091 inhibits USP7- but not USP2- or USP8-mediated cleavage of poly K48-linked ubiquitin chains. USP7 inhibition by P5091 induces HDM2 polyubiquitylation and accelerates degradation of HDM2. P5091 inhibits USP7 deubiquitylating activity, without blocking proteasome activity in MM Cells.  P5091 induces a dose-dependent decrease in viability of various MM cell lines. P5091 overcomes bone marrow stromal cell-induced growth of MM Cells. P5091 decreased HDM2 and HDMX, as well as upregulated p53 and p21 levels. Overall, P5091-induced cytotoxicity is mediated in part via HDM2-p21 signaling axis and although p53 is upregulated in response to P5091 treatment, the cytotoxic activity of P5091 is not dependent on p53. [1]

Kinase Assay Ubiquitin Protease Assays
Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P5091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
細胞実験 細胞株 293T cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot HAUSP / N-Myc USP7 / p53 / p21 29616860
Immunofluorescence PTEN 28418900
Growth inhibition assay Cell viability 30045945
In Vivo
In Vivo

In animal tumor model studies, P5091 is well tolerated, inhibits tumor growth, and prolongs survival. Combining P5091 with HDAC inhibitor SAHA triggers synergistic anti-MM activity. [1]

動物実験 動物モデル CB-17 SCID-mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 --

化学情報

分子量 348.22 化学式

C12H7Cl2NO3S2

CAS No. 882257-11-6 SDF Download P5091 SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 28 mg/mL ( (80.4 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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