Spautin-1

製品コード：S7888 純度：99.93%

Spautin-1 is a potent and specific autophagy inhibitor, and inhibits the deubiquitinating activity of USP10 and USP13 with IC50 of ∼0.6-0.7 μM. Spautin-1 enhances apoptosis.

CAS No. 1262888-28-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 67000	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Autophagyシグナル伝達経路

Autophagy阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

製品説明

Spautin-1 is a potent and specific autophagy inhibitor, and inhibits the deubiquitinating activity of USP10 and USP13 with IC50 of ∼0.6-0.7 μM. Spautin-1 enhances apoptosis.

Targets

USP10 ^[1] (Cell-free assay)	USP13 ^[1] (Cell-free assay)
0.5779 μM	0.6916 μM

In Vitro
In vitro	Spautin-1 promots the degradation of Vps34 complexes by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13, and reduces the levels of PtdIns3P. ^[1] In PDGF-treated cells, spautin-1 stabilizes α-smooth muscle cell actin and calponin, prevents actin filament disorganization, diminishes production of extracellular matrix, and abrogates VSMC hyperproliferation and migration. ^[2] In CML cells, spautin-1 markedly inhibits IM-induced autophagy by downregulating Beclin-1, and enhances IM-induced apoptosis by inactivating PI3K/AKT and activating downstream GSK3β. ^[3] Spautin-1 also specifically reduces infectious dengue virus titers in BHK-21 cells. ^[4]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21 p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5		30975171
	Immunofluorescence	p-JNK / p-ERK Glut1		30975171
	Growth inhibition assay	Cell viability		30975171

参考
[1] Liu J, et al. Cell. 2011, 147(1), 223-234. [2] Salabei JK, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 375-388. [3] Shao S, et al. Int J Oncol. 2014, 44(5), 1661-1668. [4] Mateo R, et al. J Virol. 2013, 87(3), 1312-1321. + 展開

参考

[4] Mateo R, et al. J Virol. 2013, 87(3), 1312-1321.

+ 展開

化学情報

分子量	271.26	化学式	C₁₅H₁₁F₂N₃
CAS No.	1262888-28-7	SDF	Download Spautin-1 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (199.07 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):