STF-62247

製品コード：S1041 純度：99.68%

STF-62247 is a molecule targeting VHL-deficient renal cell carcinoma that induces autophagy. STF-62247 shows selective toxicity and growth inhibition of renal cells lacking VHL; 25-fold greater sensitivity observed for cells with VHL deficiency compared to wild-type (VHL+).

CAS No. 315702-99-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.68

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シグナル伝達経路

Autophagyシグナル伝達経路

Autophagy阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	STF-62247 is a molecule targeting VHL-deficient renal cell carcinoma that induces autophagy. STF-62247 shows selective toxicity and growth inhibition of renal cells lacking VHL; 25-fold greater sensitivity observed for cells with VHL deficiency compared to wild-type (VHL+).

In Vitro
In vitro	In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, STF-62247 also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. ^[1] STF-62247 specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . ^[2] A recent study shows that induction of autophagy by STF-62247 increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner. ^[3]
細胞実験	細胞株	SN12C and RCC4
	濃度	0 to 40 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	For cell viability, 100,000 cells are plated in a 12-well plate. The following day, 1.25 μM STF-62247 is added in the presence or absence of 1 mM 3-MA for 24 hours at 37 °C. Cells are trypsinized and counted by trypan blue exclusion. For XTT assays, 5000 RCC4 with and without VHL cells or 2,500 SN12C with and without VHL shRNA cells are plated in 96-well plates. The following day, vehicle (DMSO), STF-62247 is added to media by serial dilution. Four days later, the media is aspirated and XTT solution containing 0.3 mg/ml of XTT in Phenol Red-free media, 20% FCS and 2.65 mg/ml N-methyl dibenzopyrazine methyl sulfate (PMS) is added to the cells and incubated at 37 °C for 1-2 hours. Metabolism of XTT is quantified by measuring the absorbance at 450 nm on a plate reader.

In Vivo
In Vivo	In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg by intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells. ^[1]
動物実験	動物モデル	SN12C, SN12C-VHL shRNA or 786-O cells are injected subcutaneously into the flanks of immune-deficient mice.
	投与量	≤8 mg/kg
	投与経路	Administered via i.p.

参考
[1] Turcotte S, et al. Cancer Cell. 2008, 14(1), 90-102. [2] Chan DA, et al. Cell Cycle. 2008, 7(19), 2987-2990. [3] Anbalagan S, et al. Radiother Oncol. 2012, 103(3), 388-393.

参考

化学情報

分子量	267.35	化学式	C₁₅H₁₃N₃S
CAS No.	315702-99-9	SDF	Download STF-62247 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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