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Lys05

Lys05 is a new lysosomal autophagy inhibitor which potently accumulates within and deacidifies the lysosome of both cells and tumors, resulting in sustained inhibition of autophagy and tumor growth.

Lys05化学構造

CAS No. 1391426-24-6

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生物活性

製品説明 Lys05 is a new lysosomal autophagy inhibitor which potently accumulates within and deacidifies the lysosome of both cells and tumors, resulting in sustained inhibition of autophagy and tumor growth.
Targets
Autophagy [1]
In Vitro
In vitro

Lys05 is water soluble salt of Lys01. Lys05 shows potent antitumor activity as a single agent both in vitro and in vivo in multiple human cancer cell lines and xenograft models[1].

Lys01 and Lys05 produce equivalent dose-dependent increases in the LC3II/LC3I ratio, accumulation of the autophagy cargo protein p62, and identical IC50 values in the MTT assay[2].
In Vivo
In Vivo

While lower doses of Lys05 are well tolerated and associated with antitumor activity, at the highest dose tested, Lys05 produces Paneth cell dysfunction and intestinal toxicity, similar to what can be observed in mice and humans with genetic defects in the autophagy gene ATG16L1. In two melanoma xenograft models and a colon cancer xenograft model, intermittent high dose Lys05 or chronic daily dosing of Lys05 at lower doses produces significant early blockade of autophagy in vivo, and has single-agent antitumor activity at doses as low as 10 mg/kg i.p. daily[1].
動物実験 動物モデル Nu/Nu nude mice
投与量 10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 549.75 化学式

C23H23Cl2N5.3HCl
CAS No. 1391426-24-6 SDF Download Lys05 SDFをダウンロードする
Smiles CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (16.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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