MI-773 (SAR405838)

製品コード：S7649 純度：99.68%

MI-773 (SAR405838) is an orally available MDM2 antagonist with K_i of 0.88 nM. Phase 1.

CAS No. 1303607-60-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 119500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

MI-773 (SAR405838) is an orally available MDM2 antagonist with K_i of 0.88 nM. Phase 1.

Targets

MDM2 ^[1] (Cell-free assay)	MDM2 ^[1]
0.88 nM(Ki)	8.2 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	MI-773 binds to MDM2 with Ki of 0.88 nM. MI-773 potently inhibits cell growth in cancer cell lines, including SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM), and HCT-116 (IC50, 0.20 μM) cells, and displays high selectivity over cancer cell lines with mutated or deleted p53, including SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM), and HCT-116 (p53^-/-) (IC50, >20 μM) cells. ^[1]
Kinase Assay	Fluorescence-polarization binding assay
Kinase Assay	Binding afﬁnities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding afﬁnities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding afﬁnity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.
細胞実験	細胞株	SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53^-/-) cells
	濃度	100 μM
	反応時間	~48 h
	実験の流れ	Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.

In Vivo
In Vivo	In the SJSA-1 osteosarcoma, acute lymphoblastic leukemia RS4;11, LNCaP prostate cancer, and HCT-116 colon cancer xenograft model, MI-773 (p.o.) effectively inhibits tumor growth in a dose-dependent manner (10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, and 200 mg/kg,). ^[1]
動物実験	動物モデル	SCID mice with SJSA-1 osteosarcoma (females), acute lymphoblastic leukemia RS4;11 (females), LNCaP prostate cancer (males), or HCT-116 colon cancer (females) xenograft model
	投与量	200 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01985191	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi\|Merck KGaA Darmstadt Germany	November 2013	Phase 1
NCT01636479	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	July 13 2012	Phase 1

参考
[1] Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.

参考

[1] Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.

化学情報

分子量	562.50	化学式	C₂₉H₃₄Cl₂FN₃O₃
CAS No.	1303607-60-4	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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